166271. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azol-származékok előállítására
31 166271 32 -difenü-oxazol nátriumsójának bróm-metü-malonsav-dietilészterrel való reagáltatása útján) 3 órán át elszappanosítunk 500 ml 10%-osetanolos kálium-hidroxid-oldattal. Az etanolt ledesztilláljuk, a maradékot 1 liter vízhez adjuk, és az oldat pH-ját sósavval 4 és 6 közötti értékre állítjuk be. A kivált a-(4,5-difenil-2-oxazoül-merkapto) -a-metil-malonsavat szűrjük, szárítjuk, acetonból oldjuk, az oldatot szűrjük, és a szűrletet bepároljuk. A maradékot a szén-dioxid-fejlődés megszűnéséig 100-120' C°/20 Hgmm-en melegítjük, és így 18,3 2-(4,5-difenil-2-oxazolil-merkapto) -propionsavat kapunk 89-91 C° olvadásponttal. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás az (I) általános képletű azol-származékok — amely képletben R1 karboxü-, ciano-, amino-karbonil- vagy legfeljebb 12-szénatomos alkohollal észterezett karboxil-csoportot jelent, R2 ésR 3 adott esetben egyszer vagy kétszer szubsztituált fenü-csoportokat jelentenek, ahol mindegyik fenil-csoport 1—3 szénatomot tartalmazó alkil-csoporttal, metoxi-, fluor-, klór-, bróm-, dimetil-amino-, nitro- vagy metiléndioxi-csoporttál lehet szubsztituálva, A jelentése —Cn H2n-csoport, ahol n jelentése 1-től 6-ig terjedő egész szám, és jelentése oxigén- vagy kénatom —, valamint e vegyületek fiziológiailag ártalmatlan sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű - ahol X1 —S—A-R1 csoporttá átalakítható csoportot előnyösen —CHO vagy —EH2 OH csoportot jelent és R2 ésR 3 1 Q jelentése a fenti — vegyületben az X 1 csoportot —S—A-R 1 csoporttá alakítjuk át, vagy valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol , 5 jelentése R 2 -CY-CHR 3 -Z-C- vagy Nif R3 -CY-CHR2 -NH-CZ- csoport, és Y 20 jelentése oxigén- vagy kénatom, és R\R2 ,R 3 ,AésZ jelentése a fenti — dehidratizálószerrel előnyösen foszfor-trikloridoxiddal, vagy H2 S-lehasító szerrel előnyösen higany 25 (Il)-oxiddal kezelünk és adott esetben a kapott (1) általános képletű vegyületben az R1 , R 2 és/vagy R csoportok közül egyet vagy többet egy vagy több a fentiekben megadott jelentésű R1 , R 2 és/vagy R 3 csoporttá alakítunk, és adott esetben a kapott (I) 30 általános képletű vegyületet savval reagáltatva fiziológiailag ártalmatlan sóvá alakítjuk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760123, OTH, Budapest
