166203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,10-diklór-12-metil-12H-dibenzo /d,g/ /1,3/-dioxocin származékok előállítására

166203 amely képletben R jelentése hidroxilcsoport, 1—4 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó láncú alkoxicsoport, vagy 1—4 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű l,l-bisz-(2-hidroxi-5-klórfenfl)-etánt poláros oldószerben, bázis jelenlétében valamely (III) általános képletű diklór-vegyülettel - ahol R jelentése a fent megadott - 5 reagáltatjuk és a képződött (I) általános képletű terméket elkülönítjük, majd kívánt és lehetséges esetben a) az (I) képletű karbonsavat ismert módon (I) általános képletű, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoportot tartalmazó karbonsavészterré alakítjuk, és ezt adott esetben más (I) általános képletű karbonsavészterré átészterezzük, vagy b) az (I) általános képletű, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoportot tartalmazó karbonsavésztert ismert módon 10 (I) képletű karbonsavvá hidrolizáljuk, vagy c) az (I) általános képletű, 1-4 szénatomszámú alkoxicsoportot tartalmazó karbonsavésztert ismert módon (I) általános képletű, a nitrogénatomon 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoporttal helyettesített, (I) általános képletű karbonsavamiddá alakítjuk, és ezt adott esetben ismert módon ugyancsak (I) képletű karbonsavvá hidrolizáljuk, vagy ^ 5 d) az (I) képletű karbonsavat ismert módon (I) általános képletű, a nitrogénatomon 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoporttal helyettesített, (I) általános képletű karbonsavamiddá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy poláros oldószerként valamilyen alifás alkoholt, például etanolt vagy butanolt alkalmazunk. 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy poláros oldószerként dimetilacetamidot alkalmazunk. 4. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifémet, előnyösen nátriumot alkalmazunk. 5. Az 1.—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 25 bázisként alkálifémalkoholátot alkalmazunk. 6. Az 1.—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifémhidridet alkalmazunk. 7. Az 1.—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet önmagában, 30 vagy más, biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben alkalmazott vivő-, adalék- és segédanyagok felhasználásával a hatóanyagot 10-1000 mg dózisban tartalmazó gyógyszerré alakítjuk. 1 db képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760044, OTH, Budapest