166159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabad, vagy N-szubsztituált 7-amino-CEF-3-EM-4-karbonsav-vegyületek előállítására

166159 15 16 zett vizes oldatból, azzal jellemezve, hogy 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat 1-izoborniloxikarbonil-kloriddal reagáltatunk, és kívánt esetben a keletkezett N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3 - em - 4 - karbonsavat elválasztjuk a reakcióelegytől és savval kezeljük, vagy kívánt esetben a 7-amino-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, a keletkezett N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat észterezzük, előnyösen mindkét karboxilcsoportján benzhidrollal, a kapott N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsav észtert dezacilezzük és észterhasításnak tesszük ki. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy 1-izoborniloxikarbonil-piridiniumkloridként 1-izoborniloxikarbonil- 4 - dimetilamino - piridiniumkloridot használunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsav acilezését 7 és 10 közötti pH-n végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsav acilezését 7 és 10 közötti pH-n végezzük. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat előnyösen szennyezett vizes oldatként használjuk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat előnyösen szennyezett vizes oldatként használjuk. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsav acilezését —5 és 50 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsav acilezését —5 és 50 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat mikroorganizmusok által termelt, zsírtalanítási eljárásnak alávetett fermentlé formájában használjuk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 12. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat mikroorganizmusok által termelt, zsírtalanítási eljárásnak alávetett fermentlé formájában használjuk. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy dezacilező savként trifluorecetsavat használunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 14. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy dezacilező savként trifluorecetsavat használunk. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 15. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 5 módja, azzal jellemezve, hogy az N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat savval vízmentes körülmények között kezeljük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 16. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 10 módja, azzal jellemezve, hogy az N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat savval vízmentes körülmények között kezeljük. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 17. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 15 módja, azzal jellemezve, hogy a trifluorecetsavat az N-izoborniloxikarbonil-vegyület súlyához képest 1—40 szeres mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 18. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 20 módja, azzal jellemezve, hogy a trifluorecetsavat az N-izoborniloxikarbonilvegyület súlyához képest 1—40-szeres mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 19. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 25 módja, azzal jellemezve, hogy az N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino- adipoil) - amino - cef - 3 - em - 4 --karbonsavat trimetilszililcsoportot tartalmazó reagenssel észterezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 30 20. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy az N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat trimetilszililcsoport-tartalmú reagenssel észterezzük (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 35 21. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy az N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino-adipoil)-amino-cef-3-em-4-karbonsavat benzhidrollal észterezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 40 22. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja azzal jellemezve, hogy az N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino-adipoil)-ammo-cef-3-em-4-karbonsavat benzhidrollal észterezzük. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 45 23. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a deacilezést az N-izoborniloxikarbonil-cefalosporin-észtert halogénezőszerrel reagáltatva, a megfelelő iminohalogenidet alkohollal reagáltatva, és a megfelelő iminoétert hid-50 rolizálva végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 24. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a deacilezést az N-izoborniloxikarbonil 7-(5-amino-adipoil)-amino-55 -cef-3-em-4-karbonsav észtert halogénezőszerrel reagáltatva, a megfelelő iminohalogenidet alkohollal reagáltatva, és a megfelelő iminoétert hidrolizálva végezzük. (Elsőbbsége: 1971. február 26.) 25. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 60 módja, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként foszforpentakloridot használunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 17.) 26. A 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként 8