166092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elhúzódó hatású tabletták vagy drazsék előállítására

166092 8 °C-on szárítjuk, majd DIN—5-ös szitán regranuláljuk, a talkummal egyenletesen homogenizáljuk és 12 mm átmérőjű lapos bélyegzővel 0,4 g-os tablettákká préseljük. Tabletta-szilárdság: 7 kg (Erweka-készülékkel mérve). 4. példa /ő-Piridil-karbinol-tartarát 357 g Mikrokristályos cellulóz 90 g Karnaubaviasz 45 g Fehér zselatin 4 g Magnéziumsztearát (DIN—40-es szitafinomságú) 4 g 500 g A hatóanyag DIN—20-as szitán átszitált porát mikrokristályos cellulózzal (N. F. XII-nek megfelelő minőség) homogenizáljuk. A karnaubaviaszból melegítéssel 25%-os oldatot készítünk kloroform és 96%-os etanol 7 : 3 arányú elegyével, és az oldatot 50—60 °C-on keverés közben a porkeverékhez adagoljuk. Egyenletes átnedvesítés után az anyagot DIN—3-as szitán átszitáljuk, szobahőmérsékleten megszárítjuk, majd a zselatin 5%-os vizes oldatával összegyúrjuk és DIN—3-as szitán granuláljuk. A granulátumot félszáraz állapotban (kb. 7—8% nedvességtartalommal) DIN—6-os szitán regranuláljuk, 37—40 °C-on megszárítjuk, a magnéziumsztearáttal homogenizáljuk, majd 12 mm átmérőjű domború bélyegző alkalmazásával 0,5 g átlagsúlyú drazsémagokká sajtoljuk. Drazsémag-szilárdság: 5—6 kg (Erweka-készülékkel mérve). A drazsémagokat Eudragit-retard—1 lakkoldattal vonjuk be, ahol 1000 db korpuszra vonatkoztatva a felhasznált 12—13%-os lakkoldat mennyisége 50 g. 5. példa 10 15 20 25 30 Hidrokortizon (DIN—30-as szitafinomságú) 40,0 g Cellulosum acethylphtalicum (DIN—30-as szitafinomságú) 109,6 g Karnaubaviasz 10,0 g Magnéziumsztearát (DIN—40-es szitafinomságú) 0,4 g 160,0 g A hidrokortizont homogenizáljuk a cellulózacetilftaláttal, majd a magnéziumsztearáttal. A keveréket egyenletesen átnedvesítjük a karnaubaviasz kloroform és 96%-os etanol 7 :3 arányú elegyével készült 25%-os oldatával, majd 35 40 45 50 55 DIN—3-as szitán átszitáljuk és szobahőmérsékleten szárítjuk. A megszáradt anyagot DIN—30-as szitán ismét átszitáljuk. Az így kapott port 8 mm átmérőjű lapos bélyegzővel 0,16 g átlagsúlyú tablettákká sajtoljuk. Tabletta^szilárdság: 4 kg (Erweka-Jkészülékkel mérve). A kiviteli példákban leírt elhúzódó hatású tabletták és drazsék hatóanyag-leadását in vitro vizsgálati körülmények között mértük. 15—15 db tabletta, ill. drazsé hatóanyag-leadását a USP XVII által leírt mesterséges gyomor- és bélnedvben, pépszín és Pankreatin nélkül, 90 percen át mesterséges gyomornedvben, majd ezt követően mesterséges bélnedvben vizsgáltuk. A vizsgálatokat Erweka-készülékkel (AT—3-típus) 37 °C-on 90°-os gyűrűállással, 5 fordulat/perc forgási sebességgel végeztük. Az egyes kiviteli példákban leírt tabletták, ill. drazsé az alábbi időtartamra biztosítanak elhúzódó gyógyszerhatást: 1. példában leírt tabletta 2. példában leírt tabletta 3. példában leírt tabletta 4. példában leírt drazsé: 5. példában leírt tabletta 6 óra 7,5 óra 9 óra 10 óra 5 óra Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás elhúzódó hatású tabletták vagy drazsék előállítására a hatóanyagnak cellulózzal és/ vagy cellulózészterrel és adott esetben a tabletta- és drazsékészítésben általánosan használt segédanyagokkal való homogenizálása, adott esetben a homogenizált keverék granulálása, majd sajtolása, és drazsék előállítása esetén a sajtolással kapott drazsémagok bevonása útján, azzal jellemezve, hogy a cellulóz és/vagy cellulózészter porát adott esetben a hatóanyag és/vagy segédanyagok porával együtt viasz szerves oldószeres oldatával kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy viaszként növényi eredetű viaszt, előnyösen japán-, karnauba-, lauril-viaszt; állati eredetű viaszt, előnyösen cetáceumot, kínai-, méh-viaszt; ásványi eredetű viaszt, előnyösen cerezint, ozokeritet, montan-, utah-viaszt; vagy szintetikus vagy félszintetikus viaszokat használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként szénhidrogéneket, klórozott szénhidrogéneket, alkoholokat, ketonokat és/vagy észtereket használunk. A kiadásért feiel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.0069 Ságvári Nyomda, Budapest XIII., Váci út 69—79. Felelős vezető: Gajda László igazgató