166035. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2'-fluor-bifenil-származékok előállítására

13 166035 14 Előállítás: Készül az I. példával analóg módon. Tablettasúly: 600 mg. Bélyeg: 13 mm-es, lapos. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 2'-fluor-bifenil-származékok előállítására — ebben a képletben A izopropenil-, 1-butenil- vagy izopropilcsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A izopropenil- vagy 1-butenil-csoportot jelent, egy II általános képletű karbinolt - ebben a képletben X hidrogénatomot jelent, mimellett Z propilcsoportot képvisel vagy X és Z metilcsoportot jelentenek - 60 és 150 C° között vízlehasítószerrel reagáltatunk, amikor is X hidrogénatomot és Z propilcsoport jelentése esetén olyan I általános képletű vegyületet kapunk, amelynek képletében A 1-butenil-csoportot jelent, és X és Z metilcsoport jelentése esetén olyan I általános képletű vegyületet kapunk, amelynek képletében A 1-propenil-csoportot jelent, vagy b) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében A izopropil-csoportot jelent, 2-(2'-fluor-4-bifenilil)-propént vagy 2-(2'-fluor-4-bifenilil)-2-propanolt, az utóbbit erősen poláris oldószerben, katalitikusan hidrogénezünk. llap 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy vízlehasítószerként savas kémhatású sókat előnyösen káliumhidrogénszulfátot, piridinsókat, rövid-5 szénláncú alkilpiridinek hidrogénhalogenidsóit, fémsókat, előnyösen cinkkloridot, p-toluolszulfonsavat, foszforsavat, kénsavat, oxálsavat vagy savhalogenideket, előnyösen foszforoxikloridot vagy anhidrideket, előnyösen ecetsavanhidridet alkalmazunk, 10 és a reakciót vízzel nem elegyedő szerves oldószerben, előnyösen benzolban, toluolban vagy xilolban végezzük. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 15 2-(2'-fluor-4-bifenilil)-propén redukcióját oldószerben nemesfémkatalizátor vagy Raney-fém jelenlétében hidrogénnel végezzük. 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 20 2-(2'-fluor-4-bifenilil)-2-propanol redukcióját 0 és 100 C° között, erősen poláris oldószerben perklórsav és nemesfémkatalizátor jelenlétében 50 att-ig terjedő hidrogéngáz nyomáson végezzük. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 25 eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű 2'-fluor-bifenil-származékot - ebben a képletben A az 1. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 30 hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766016 - Zrínyi Nyomda 7