166027. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamido-3-metil-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítására
21 166027 22 R2 jelentése hidrogénatom vagy a karboxil-csoport védőcsoportja, célszerűen rövidszénláncú alkoxi(rövidszénlácú)-alkil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncu-aíkil-szulfonil -rövidszénláncú-alkil-, halogén szubsztituált rövidszénláncú alkil-, di- 5 vagy trimetilszilil-, adott esetben metil-, nitrovagy fenilhidroximetil-csoporttal szubsztituált fenil-, trifenilmetil-, vagy fenoxi-csoport, 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve. egy II általános képletű/penám-3-karbonsav-l-oxid származék hőkezelésével, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű penam-3-karbonsav-l-oxidot, illetve annak valamely R2 -származékát, 15 ahol Rí és R2 jelentése a fenti, egy közömbös szerves oldószerben savas katalizátor és egy R3 —S—R4 általános képletű szerves szulfid vegyületet, ahol R3 és R 4 jelentése adott esetben hidroxil-, ciano-, 1-12 szénatomos alkoxi-, 1-12 20 szénatomos alkiltio, 1-12 szénatomos alkiloxikarbonil vagy 1-12 szénatomos alkilkarbonil-csoporttal helyettesített 1-12 szénatomos alkil-, fenil-, benzil vagy tienil-csoport, ahol az R3 és R 4 szubsztituens együtt egy további kénatommal egy 25 1-3 kénatomot tartalmazó 5-6 tagú gyűrűt képezhet, jelenlétében hőkezelünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaT jellemezve, hogy az amino-csoport védőcsoportjaként fenilacetil- vagy fenoxiacetil- 30 csoportot alkalmazunk. 3. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfid vegyületként olyan vegyületeket alkalmazunk, amelynek molekulasúlya legfeljebb 500. 35 4. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfid vegyületként di-(l-12 szénatomos)-alkilszulfidot, ciklusos szulfid, fenil-, benzil- vagy tienil-csoportot tartalmazó szulfidot, hidroxil- vagy alkoxiszulfid- 40 vegyületet alkalmazunk. 5. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzá jellemezve, hogy szerves szulfid vegyületként diaUálszulfidot alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja, azzal jellemezve, hogy dialkilszulfídként dietilszulfidot alkalmazunk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dialkilszulfídként etü-n-propilszulfidot alkalmazunk. 50 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dialkilszulfídként etil-izopropilszulfidot alkalmazunk. 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dialkilszulfídként 55 1,2-dimetilmerkaptoetánt alkalmazunk. 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dialkilszulfídként di-n-propilszulfídot alkalmazunk. 11. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganato-60 sítási módja, azzal jellemezve, hogy dialkilszulfidként di-terc-butilszulfidot alkalmazunk. 12. Az 5. igénypont szerinti eljárás, foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dialkilszulfídként di-n-butilszulfídot alkalmazunk. 65 13. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfidként ciklusos szulfidot alkalmazunk. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciklusos szulfidként pentametflénszulfídot alkalmazunk. 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciklusos szulfidként 1,4-ditiánt alkalmazunk. 16. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciklusos szulfidként tritiánt alkalmazunk. 17. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfidként fenil-, benzil- vagy tienü-csoportot tartalmazó szulfidot alkalmazunk. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfidként tioanizolt alkalmazunk. 19. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfidként difenilszulfidot alkalmazunk. 20. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfidként dibenzilszulfidot alkalmazunk. 21. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfidként 2-tieniletilszulfídot alkalmazunk. 22. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfidként hidroxiszulfídot alkalmazunk. 23. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja jellemezve, hogy »hidroxiszulfídként ß-hidroxietü-metilszulfidot alkalmazunk. 24. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidroxiszulfídként 7-hidroxipropil-etUszulfídot alkalmazunk. 25. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidroxiszulfídként j3-hidroxietilszulfídot alkalmazunk, 26. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidroxiszulfídként tio-diglikolt alkalmazunk. 27. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidroxiszulfídként ftj3'-dihidroxietilszulfidot alkalmazunk. 28. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidroxiszulfídként 7-,7'-dihidroxipropilszulfidot alkalmazunk. 29. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidroxiszulfídként 2-hidroxipropil-etilszulfidot alkalmazunk. 30. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfidként egy alkoxiszulfidot alkalmazunk. 31. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkoxiszulfidként 0;/3'-dietoxietilszulfidot alkalmazunk. 32 A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkoxiszulfidként etiletoximetilszulfidot alkalmazunk. 11
