166022. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoalkoholok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XII. 09. (SU-8in Japáni elsőbbsége: 1971. III. 09. (12893/71) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. 166022 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 91/16 Feltalálók: Nakao Masaru vegyész, Sasajima Kikuo vegyész, Toyonaka-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Katayama Shigenari vegyész, Takaiazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás aminoalkoholok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új aminoalkoholok előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek értékes gyógyászati hatással rendelkeznek, ezen kívül a trankvilláns, spazmolitikus és adrenolitikus 5 hatással rendelkező (VI) általános képletű vegyületek előállításának közbenső termékeiként használhatók fel. Az (I) általános képletű vegyületekével rokon szerkezetű l-aril-w(4-aril-piperazino)-alkanolok elő- 10 állítását a 2 997 474 sz. Amerikai Egyesült ÁUamok-beli szabadalmi leírás ismerteti. Az ott ismertetett vegyületek központi idegrendszeri nyugtató hatással rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyületekben I5 R1 jelentése halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, és R4 jelentése(II) általános képletű csoport, ahol 20 Rs hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent. A találmány oltami köre kiterjed az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak elő- 25 állítására is. Az (I) általános képletű vegyületekben R1 előnyösen fluoratomot vagy klóratomot jelent. R3 jelentése előnyösen hidrogénatom, metil-, etil-, n-propil- vagy n-butil-csoport. R4 előnyösen w-fen- 30 oxi-etil-csoportot jelent, amely szubsztituensként adott esetben például metoxi-, etoxi- vagy izopropoxi-csoportot hordozhat. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy a (III) általános képletű amidoketonokat - ahol R1, R 2 , R3 és R 4 jelentése a fenti - redukáljuk. A redukciót a reakciókörülmények között közömbös oldószer jelenlétében hajtjuk végre. Redukálószerként például lítium-alumínium-hidridet, diboránt, nátriumbórhidrid és alumíniumklorid elegyét, nátriumbórhidrid és bórtrifluorid elegyét és hasonló anyagokat alkalmazhatunk. Oldószerként előnyösen dietilétert, diizopropilétert, tetrahidrofuránt, dioxánt, metilált, N-etil-morfolint, etilénglikol-dimetilétert, dietilénglikol-dimetilétert, toluolt és hasonló anyagokat használunk. A redukciót előnyösen 0 C° és 100 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. A redukálószert sztöchiometrikus vagy annál nagyobb mennyiségben adjuk a rendszerhez. A redukciót előnyösen lítium-alumínium-hidriddel végezzük, éter, tetrahidrofurán, toluol vagy a felsorolt oldószerek elegye jelenlétében, a reakcióelegy visszafolyatása közben. A redukció lezajlása után a terméket ismert módon elkülönítjük. Az (I) általános képletű aminoalkoholokat 90%-nál nagyobb hozammal kapjuk. A kapott vegyületeket ismert módon savaddíciós sóikká alakíthatjuk. A sóképzéshez szer-166022
