166013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-benzodioxol IL- és 1,4-benzodioxánil-metil-piperazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. IX. 18. (Sl-1344) Kanadai elsőbbsége: 1972. IX. 18. (151,973) Közzététel napja: 1974. VI. 28. Megjelent: 1976. IV. 30. 166013 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04,51/70, 13/10,15/18 \\ *s? Feltalálók: Regnier Gilbert vegyészmérnök, Chatenay Malabry, Canevari Roger vegyész, Villebon Sur Yvette, Franciaország Tulajdonos: Science Union et Cie, Suresnes, Franciaország Eljárás 1,3-benzodioxolil- és 1,4-benzodioxánil-metil-piperazin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya javított eljárás az I általános képletű 1,3-benzodioxolil- és 1,4-benzodioxánil-metil-piperazin-származékok - ahol Rí R2 értéke 0 vagy 1 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, 10 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, helyettesítetlen vagy halogénatommal, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal, 1—4 szén- 15 atomot tartalmazó alkoxicsoporttal, vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy R, és R2 együtt -(CH 2 ) m -csoportot jelent, ahol az 20 utóbbi csoportban m értéke 4 vagy 5, R3 Het hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, és 25 jelentése 1-3 nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxil-, amino-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal he- 30 lyettesített, adott esetben egy benzolgyűrűvel kondenzált 6-tagú heterociklusos csoport -, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Egy, már ismert eljárásban a IV általános képletű aralkilpiperazinok - ahol Ar árucsoportot, R pedig hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst jelent - előállítása céljából egy araldehidszármazék és egy N-monoszubsztituált (a nitrogénatomon egyszeresen helyettesített) piperazin elegyét katalitikus hidrogénezésnek vetik alá, katalizátorként általában szén- vagy báriumszulfát-hordozóra felvitt VlII.e. csoportbeli fémeket, például nikkelt vagy palládiumot használva az A reakcióvázlat szerint. Ebben az eljárásban (lásd: 1 057 936 számú francia és a 148 812 számú Nagy-Britannia-i szabadalmi leírás) a reakciót poláros oldószerben, szobahőmérsékleten, továbbá rendszerint 25 és 50 atmoszféra közötti nyomású hidrogéngázban foganatosítják. Ez a viszonylag nagy nyomás elengedhetetlenül szükséges ahhoz, hogy a kétszeresen helyettesített piperazin elfogadható hozammal képződjék. Abban a mértékben, amelyben a felhasznált araldehidet és piperazint a hőmérsékleti és nyomásviszonyokra különösen érzéketlen csoportokkal helyettesítik, az eljárás kényelmesen alkal-166013
