165993. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6alfa- metilprednizolon új származékainak előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. V 17. (RO-730) Franciaországi elsőbbsége: 1972. V. 19. (72-18035) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. 165993 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/34, 167/28 Feltaláló: Heurtaux Simone gyógyszerész, Clichy-sous-Bois, Franciaország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Párizs, Franciaország Eljárás a 6a-metil-prednizolon új származékainak előállítására E R RATA (Megjelent: 1978. X. 10.) A fenti tárgyú és lajstromszámú nyomtatott szabadalmi leírás igénypontjai a következők: SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű új 6 a-metilprednizolon-származékok előállítására, ahol M jelentése egy alkálifém, azzal jellemezve, hogy a 6ct-metilprednizobnt a metánszulfonsav valamely reakcióképes származékával, célszerűen metánszulfonilktoriddal, reagáltatjuk, a kapott (II) képletű vegyületet egy di-(rövidszénláncú)- alkilamid jelenlétében egy m-szulfo-benzoesav- diaikálisóval reagáltatjuk, majd az így kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol M jelentése egy alkálifém — elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy m-szulfo-benzoesavdialkálisóként dinátriumsót, dialkilamidként dímetilformamidot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése valamely (I) általános képletű vegyületet vagy vegyületeket, ahol M jelentése az 1. igénypontban megadott, tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet, ahol M jelentése a fenti, a gyógyszergyártásban alkalmazható hordozó vagy vivőanyagokkal elegyítve, ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. A kiadásért felel: az OTH Kiadói osztály vezetője 780239, OTH, Budapest