165992. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiazol-származékok előállítására
13 165992 14 További kísérletek igazolták a 3. példa szerint előállított vegyület fungisztatikus hatását a patogén Trichophyton törzsekkel (T. rubrum, T. mentagrophytes), a Microsporum fajtával (M. canis, M. gypseum), valamint a Sporotrichum (Sp. schenkii)-vel szemben. Akut toxicitás vizsgálata egéren. A 3. példában előállított vegyület orálisan és szubkután vizsgálattal megállapított LD50 értéke 150 és 300 mg/kg érték között van. 150 mg/kg dózisnál pusztulás nem mutatkozik. Szabadalmi igénypontok: 1, Eljárás valamely I általános képletű izotiazol származék előállítására, ahol Rn jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos alkanoil-, vagy 1-6 szénatomos karbalkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy 5 a) a II képletű 3-hidroxi-5-metil-l,2-tiazolt egy III általános képletű karbamoilkloriddal, ahol Rt és R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, vagy b)az R] helyében hidrogénatomot tartalmazó I 10 általános képletű vegyület előállítására, ahol R2 jelentése a fenti, a II képletű vegyületet egy IV általános képletű vegyülettel, ahol R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyület körébe tartozó valamely I' általános képletű vegyület előállítására, ahol R2' jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport és Rí jelentése az 1. igénypontban 20 megadott, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz R2 helyében 1—6 szénatomos alkil csoportot tartalmazó ül általános képletű vegyületet, ahol Rt jelentése a fenti, alkalmazunk. 1 képletoldal A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766012 - Zrínyi Nyomda
