165990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 3-(2-hidroxi-3-amino-propoxi)-1-izoindolinonok előállítására

, MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. III. 14. (RO-711) Franciaországi elsőbbségei: 1972. III. 16. (72-09207), 1973. II. 02. (73-03728) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. 165990 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/50, C 07 c 91/10 ... N. J Feltalálók: Cotrel Claude vegyészmérnök, Choisy-le-Roi (Val-de-Marne), Jeanmart Claude vegyészmérnök, Brunoy (Essonne), Messer Mayer Naoum vegyészmérnök, Biévres (Essonne), Franciaország Tulajdonos: Rhőne-Poulenc S. A. cég, Párizs, Franciaország Eljárás új szubsztituált 3-(2-hidroxi-3-amino-propoxi)-l-izoindolinonok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 3-(2-hidroxi-3-aminopropoxi)-l­-izoindolinonok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben 5 Ar adott esetben egy vagy két azonos vagy különböző halogénatommal, 1-4 szén­atomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy trifluormetil-csoport­tal szubsztituált fenil-, piridil- vagy piri- 10 daziml-csoportot jelent, XésY azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelentenek, és Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 15 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil­csoportot jelentenek, vagy köztük levő nitrogénatommal együtt egy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubszti- 20 tuált, adott esetben egy további nitro­génatomot tartalmazó 6-tagú hetero­ciklusos csoportot alkotnak. A találmány értelmében az I általános képletű 25 vegyületek a következő eljárásváltozatok szerint állíthatók elő: a)Egy II általános képletű amint -ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek - egy III 30 általános képletű izoindolinszármazékkal reagál­tatunk - ebben a képletben Ar, X és Y a fenti jelentésűek -. Általában ezt a reakciót a III általános képletű vegyületnek a reakciókeverék forrási hőmérsékletén vagy nyomás alatt autoklávban a II általános képletű aminnal való reagáltatásával állítjuk elő. A reakció végrehajtható egy szerves oldószerben, például benzolban vagy toluolban való melegítéssel is. A III általános képletű izoindolinszármazék epiklórhidrinnek egy IV általános képletű izoindo­linszármazék -ebben a képletben Ar, X és Y a fenti jelentésűek - adott esetben in situ előállított alkálifémsójával történő reagáltatásával állítható elő. Általában ezt a reakciót vízmentes szerves oldószerben, például dimetilformamidban, 60 C° alatti hőmérsékleten végezzük. A IV általános képletű vegyületekhez egy V általános képletű ftálimid - ebben a képletben Ar, X és Y a fenti jelentésűek - redukálásával jut­hatunk. Általában ezt a redukciót magnéziummal meta­nol és telített vizes ammóniumklorid-oldat elegyé­ben vagy alkálibórhidriddel vizes vagy vizes-alko­holos közegben hajtjuk végre. Ha a ftálimidocsoport aszimmetrikusan van szubsztituálva, akkor az V általános képletű ve­gyület részleges redukálásában izomer termékekhez juthatunk, amelyek fizikai-kémiai módszerek, pél-165990

Next

/
Thumbnails
Contents