165974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vinkaminsav N-diszubsztituált- aminoetilészter-származékainak előállítására
9 165974 10 5. Vinkaminsav-morfolino-etilészter-dihidroklorid-só. Op.: 205-206 C°, [a]2D °=+7° (c = l, H2 0), ultraibolya spektrum: maximumok 222 és 272 nmnél, infravörös spektrum: az észter karbonilcsoportja 1 745 cm"' -nél mutatható ki. Analízis: a C26 H 37 N 3 04C1 2 képlet alapján: számított: C = 59,09%, H = 7,01%, N = 7,95%, talált: C = 59,12%, H = 7,04%, N = 7,87%. 6. Vinkaminsav-pirrolidinoetil-észter-dihidroklorid-só. Op.: 195-196 C°, [a]2 D °=+18° (c = l, H2 0), ultraibolya spektrum: maximumok 223 és 272 nm-nél, infravörös spektrum: az észter karbonilcsoportja 1745 cm"'-nél. Analízis: a C26 H 37 N3 03 C1 2 képlet alapján: számított: C = 61,17%, H = 7,25%, N = 8,23%, talált: C = 61,09%, H = 7,29%, N = 8,19%. 7. Vinkaminsav-piperidinoetil-észter-dihidroklorid sója. Op.: 194-196 C°, [a]2 D °=+5° (c = l, H2 0), ultraibolya spektrum: maximumok 222 és 272 nm-nél, infravörös spektrum: az észter karbonilcsoportja 1 745 cm-1 -nél mutatható ki. Analízis: a C27 H3 9N3 03C1 2 képlet alapján: számított: C = 61,83%, H = 7,44%, N = 8,01%, talált: C = 61,78%, H = 7,50%, N = 8,04%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vinkartiinsav-N-diszubsztituált-aminoetilészterek Is e vegyületek savaddíciós sóinak — ahol R jelentése metil-csoport 1 A kiadásért felel: a Közgazda 766010 -vagy a nitrogénatommal együtt piperidino-, morfolino- vagy pirrolidino-csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a III képletű vinkamint egy VI általános képletű aminoalkohollal, ahol R jelentése a fenti, közömbös szerves oldószer és egy lúgos katalizátor jelenlétében reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. december 31.) . 2. Eljárás az I általános képletű vinkaminsav-N-iC -diszubsztituált aminoetilészterek és e vegyületek savaddíciós sóinak — ahol R jelentése 1 —4 szénatomot alkil-csoport vagy a nitrogénatommal együtt piperidino-, morfolino- vagy pirrolidino-csoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy 15 a) a II képletű vinkaminsavat valamely V általános képletű aminoetií-halogeniddel — ahol R jelentése a fenti és X jelentése halogénatom — egy közömbös szerves oldószer és valamely, a reakciódé elegyben oldhatatlan alkálifém-karbonát jelenlétében reagáltatjuk, vagy b)a II képletű vinkaminsav alkálifémsóját valamely Va. általános képletű szubsztituált aminoetil'5 -halogenid sósavas sójával, ahol X és R jelentése a fenti, valamely, a reakcióelegyben oldhatatlan savmegkötőszer, vízmentes káliumacetát és közömbös szerves oldószer jelenlétében reagáltatjuk, a reakció során keletkező alkálifémkloridot a reakcióelegyből íf> eltávolítjuk, majd a kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. október 25.) 3. A 2. igénypont a) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 35 a reakciót inert gáz atmoszférában visszafolyató hűtő alatt forralva hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. október 25.) 4. A 2. igénypont a) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 41' szerves oldószerként vízmentes alkoholt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. október 25.) 5. A 2. igénypont a) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4f alkálifém-karbonátként káliumkarbonátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. október 25.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként alkálifémalkoholátot és oldószerként aromás szén-50 hidrogént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. december 31.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkálifémalkoholátként a reagensként alkalmazott aminoalkohol ál-5S koholátját vagy nátrium-metilátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. december 31.) rajz »i és Jogi Könyvkiadó igazgatója ínyi Nyomda 5
