165974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vinkaminsav N-diszubsztituált- aminoetilészter-származékainak előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. X. 25. (01-157) Belga elsőbbségei: 1971. X. 25. (774 422), 1971. XII. 31. (777 601) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. 165974 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/06 -> Feltaláló: Hahnart Jean Alfred Alphonse Joseph vegyészmérnök, Brüsszel, Belgium Tulajdonos: Omnium Chimique Société Anonyme, Brüsszel, Belgium Eljárás a vínkaminsav N-diszubsztituált-aminoetilészter-származékainak előállítására 1 az OC-3 jelzés vinkarninsav-morfolinoetil-észtert, az OC-4 jelzés piperidino-etilésztert, az OC-5 jelzés pirrolidino-etilésztert jelöl. 1. táblázat Dózis mg/kg A találmány tárgya eljárás új vinkaminsav-N-diszubsztituált-emino-etilészter-származékok előállítására. Azt találtuk, hogy valamely I általános képletű 5 vinkaminsav N-diszubsztituált aminoetilésztere és ezek savaddíciós sói -ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy a nitrogénatommal együtt piperidino-, morfolino- vagy pirrolidinocsoport - értékes farmakológiai tulajdonságokkal 10 rendelkeznek. A találmány szerinti észter vegyületek kedvezp hipoglikémiás hatást mutatnak és csökkentik az érfalon a lerakódást. *5 A találmány szerinti vegyületekkel rokon vegyületeket ismertet Gesztes L. és Clauder 0. [Acta Pharm. Hung. 38, 71 (1968)] dolgozata. 20 A találmány szerinti vegyületek farmakológiai hatását az alábbi táblázatok foglalják össze. A toxicitás vizsgálatokat egereken végeztük OC-5 Kerber és Behrens módszere szerint. A DLS0 25 értékét az 1. táblázat tünteti fel. A táblázatban szereplő Az érfali lerakódást Prost és társai szerint vizsgáltuk [J. Coagulation 4, 145 (1971)]. A vizs-OC-2 jelzés vinkarránsav4imetüaminD- gálathoz humán vért használtunk. Az eredményeket -etilésztert, 30 a

2. táblázat tünteti fel. sósavas közeg DLS0 DLS0 Vinkamin 75 900 OC-2 117 1000 OC-3 98 1000 OC-4 82 940 55,5 870 165974