165964. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-helyzetben heterociklusos tiometil-csoporttal szubsztituált 7-[(O-aminometilfeniltio)-metil és 7](O-amino-metilfenil tio)-metil]-CEF-3-EM-4-karbonsav származékok előállítására
29 165964 30 - [ S-( 1,2,3-triazol-5-il>tiometil]-cef-3-em-4-karbonsav nátrium-sóját hasonló módon állítjuk elő. 7 -( o-aminometil-fenil-acetamido)-3-[(l -metil-5-tetrazolil-tio)-metil]-cef-3-em4-karbonsavból (6. példa szerint előállítva) és 7-(o-aminometil-fenil-acetamido)-3-[(5-metil-l,3,4-tiadiazolil-tio)-metil]-cef-3--em4-karbonsavból (7. példa szerint előállítva) vizes és DMSO oldatot készítve és táptalajjal hígítva, az alábbi mcg/ml-ben kifejezett minimális inhibitor koncentráció értékeket találtuk a II. táblázatban feltüntetett mikroorganizmusok alkalmazásával. A vizsgálatot hígításos módszerrel, egy éjszakán át 37 C°-n inkubálva végeztük el. A cefalotinnal nyert eredményeket a II. táblázatban tüntettük fel. II. táblázat Mikroorganizmus 1. kísérlet 6. példa cefalotin szerinti vegyület 2. kísérlet 7. példa cefalotin szerinti vegyület Diplococcus pneumoniae +5% szérumx A9585 0,01 0,01 0,04 0,08 <0,005 <0,005 0,04 0,08 Streptococcus pyogenes +5% szérumx A9604 0,01 0,01 0,04 0,08 0,01 0,01 0,04 0,08 Staphylococcus aureus Smith A9537 0,16 0,16 0,08 0,16 0,08 0,04 0,16 0,16 Staphyloc aureus Smith +50% szérum A9537 0,16 0,16 0,3 0,3 0,16 0,16 0,3 0,3 Staphylococcus aureus BXl 633-2 Iff3 hígít. A9606 0,16 0,16 0,16 0,16 0,16 0,16 0,3 0,3 Staphylococcus aureus BL1633-2 10"2 hígít A9606 0,5 0,3 0,3 0,6 0,5 0,5 0,3 0,6 Staphylococcus aureus meth. reziszt. A15097 2 0,5 1 2 4 1 2 1 Salmonella enteritidis Escherichia coli Juhi A9531 A15119 <0,25 0,08 0,25 0,3 0,16 0,3 16 16 0,25 0,08 0,5 0,5 0,3 0,3 16 8 Escherichia coli A9675 4 1 63 63 2 2 63 63 lebsiella pneumoniae A9977 <0,25 0,16 1 2 0,5 0,5 2 1 Klebsiella pneumoniae A15130 1 1 16 32 1 1 16 16 Proteus mirabilis A9900 0,5 <0,25 1 1 0,5 0,5 1 1 Proteus morganii A15153 4 4 >125 >125 4 4 >125 >125 Pseudomonas aeruginosa A9843A >125 >125 >125 >125 >125 125 >125 >125 Serratia marcescens A20019 63 16 >125 >125 63 32 >125 >125 x 50% táptalaj - 45% antibiotikumos táptalaj 65 15
