165959. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolil-alkil-piperazinok előállítására
27 165959 28 —Ar adott esetben egyszeresen vagy többszörösen 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- és/vagy alkoxi-csoporttal, trifluormetil-csoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoportot jelent -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely Ha. vagy IIb. általános képletű karbonil-vegyületet — ahol Q jelentése -CX^CH-CO-, -C=C-CO-, -CH=CX1 -CO-, -CHX 1 -CHX 1 -CO-, -CO-CH=CX'~, -CO-C=C-, -CO-CX^CH- vagy -CO-CHX1-CHX 1 -—csoport, X1 klór-, vagy jódatomot vagy 1—7 szénatomot tartalmazó aciloxi-, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-szulfoniloxi-, 6—10 szénatomot tartalmazó aril-szulfoniloxi-, -SH, -OR4, -SR4, -NRSR 6 vagy -NH-NH-COR 3 csoportot jelent, R3 jelentése a fenti, R4 jelentése legfeljebb 4 alkil-csoport vagy szénláncú)-alkil- vagy csoport, R5 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkü-csoportot jelent, R6 jelentése hidrogénatom, -Ar, benzil- vagy -CH2 CH 2 NH-CR 2 =CH-CO-A-Z csoport, továbbá R5 és R 6 együtt -(CH 2 ) 4 -, -(CH 2 ) S - vagy -(CH2 ) 2 -0-(CH 2 }i -csoportot is jelenthetnek, n értéke 2, 3 vagy 4, valamint R2 , Z, A és -Ar jelentése a fenti —, vagy adott esetben a megfelelő cisz- és transz izomer keverékét valamely III általános képletű vegyülettel -ahol Z jelentése a fenti- la. általános szénatomot tartalmazó -Ar, Ar-(rövid-CR2 =CH-CO-A-Z képletű közbenső termékké -ahol R2 , Q, A és Z jelentése a fenti, és Q jelentésében X 1 a fentieken kívül Z-t is jelenthet a III általános képletű vegyület feleslegének alkalmazása esetén —, 5 adott esetben a megfelelő cisz- és transz izomer keverékévé reagáltatunk, majd kívánt esetében egy kapott la. általános képletű közbenső terméket -ahol R2, Q, A és Z jelentése a fenti, és Q jelentésében X 1 a Ha. és IIb. általános képle-10 teknél megadott —, vagy izomerkeveréket valamely H-X1 általános képletű vegyülettel -ahol X 1 jelentése eltérő a keletkezett la. általános képletű vegyület Q részében levő X 1 helyettesítő jelentésétől, és a IIa. és IIb. általános képleteknél 15 megadotton kívül Z csoportot is jelenthet — vagy annak valamilyen alkálifém-származékával végzett reagál tatása útján egy másik la. általános képletű közbenső termékké vagy izomerkeverékké alakítunk, és ha H-X1 képletű vegyületként acil-20 hidrazint használunk — azaz X 1 jelentése R3CONHNH-csoport-, illetve az la. általános képletű vegyület 0, részében X 1 jelentése R3CONHNH-csoport, akkor a reakcióelegyet legfeljebb egy órán át tartjuk az alkalmazott, 25 80—100 C° forrásponttartományban forró oldószer forráspontjának megfelelő hőmérsékleten, majd ezt követően egy la. általános képletű közbenső terméket vagy izomerkeveréket valamely IV általános képletű vegyülettel - ahol R1 jelentése a 30 fenti — reagáltatunk, mikor is ha R jelentése R3 CO-csoport és 80-1Q0C 0 reakcióhőmérsékletet alkalmazunk, a reakcióidő minimum egy óra, és adott esetben egy kapott Ib. általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezeléssel 35 gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk és/vagy savaddíciós sójából bázissal végzett kezeléssel szabaddá tesszük, és amennyiben R1 jelentése hidrogénatomtól eltérő, a keletkezett Ib. általános képletű vegyületek keverékét szét-40 választjuk. (Elsőbbség: 1973. januári!) 1 lap, 9 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 14 766008 - Zrínyi Nyomda
