165953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro [piperidin-4,6'-tiazolo [3,2-a]pirimidin]-származékok előállítására
19 165953 20 R3 hidrogénatom vagy pedig az R t helyettesítővel együtt kettőskötést alkot, X91 halogénion, oxalil-csoport vagy valamely gyógyászatilag elfogadható sav anionja, azzal jellemezve, hogy valamely Y—CH2 — CO-R 2 általános képletű alfa-halogénezett metil-aril-ketont, ahol az R2 jelentése a fenti, az Y pedig halogénatom, a reakciótermékekkel szemben közömbös oldószerben, a) 20-60 C° közötti hőmérsékleten, vagy b) 125-160 C° közötti hőmérsékleten, valamely II általános képletű, sóformájú spiro[piperidin-4,5'-perhidro-pirimidin-2'-tion]-nal reagáltatunk, amelyben az R jelentése a fenti, míg az Y6 halogéniont képvisel, ennek során az a) vál-5 tozat esetén keletkező spiránvegyületekben az Rí hidroxilcsoport, a b) változat esetén keletkezőkben pedig az Rí az R3 -mal együtt kettőskötést alkot, kívánt esetben a keletkezett I általános képletű nyers hidrohalogenidet átkristályosítással 10 tisztítjuk, abból kívánt esetben felszabadítjuk a bázist, és kívánt esetben ezt valamilyen savval reagáltatva, a bázis más sóját állítjuk elő. 4 lap, 35 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766008 - Zrínyi Nyomda 10
