165950. lajstromszámú szabadalom • Dohányzást helyettesítő, rágható kompozicióik és eljárás azok előállítására

19 165950 20 készítmény előállításához 6,67 g 30 súly%-os lobelin-Amberlite IRP 64 M komplexet használunk fel. A 3325 g súlyú masszából 1 000 db rágógumit készítünk. 7. példa 1 mg lobelint tartalmazó, 20 súly%-os lobelin-Amberlite IRP 64 M komplexből, 1 mg nikotint 10 tartalmazó, 35 súly%-os nikotin-Amberlite IRP 64 M komplexből és a XII. példában ismertetett rágógumi-komponensből dohányzást helyettesítő készítményt állítunk elő. A készítmény előállításához 5,0 g 20 súly%-os lobelin-Amberlite IRP 15 64 M komplexet és 2,86 g 35 súly%-os nikotin-Amberlite IRP 64 M komplexet használunk fel. Az 1565 g súlyú masszából 1 000 db rágógumit készítünk. 20 8. példa 5 mg nor-nikotint tartalmazó, Í0súly%-os nornikotin-Amberlite IRP 64 M komplexből és a II. 25 példában ismertetett rágógumi-komponensből dohányzást helyettesítő készítményt állítunk elő. A készítmény előállításához 50,0 g 10súly%-os nor-nikotin-Amberlite IRP 64 M komplexet hasz-. nálunk fel. A 450 g súlyú masszából 1000 db 30 rágógumit készítünk. 9. példa 35 2 mg nikotint tartalmazó, 15 súly%-os nikotin-Amberlite IRP 69 M komplexből és a XIII. példában ismertetett rágógumi-komponensből dohányzást helyettesítő készítményt állítunk elő. A készítmény előállításához 13,33 g 15súly%-os ni- 40 kotin-Amberlite IRP 69 M komplexet használunk fel. A 987 g súlyú masszából 1 000 db rágógumit készítünk. 10. példa 2 mg nikotint tartalmazó, 15 súly%-os nikotin-Amberlite IRP 64 M komplexből, 1 mg nor-nikotint tartalmazó, 10 sulymos nor-nikotin-Amberlite 50 IRP 64 M komplexből és a IV. példában ismertetett rágógumi-komponensből dohányzást helyettesítő készítményt állítunk elő. A készítmény előállításához 13,33 g 15súly%-os nikotin-Amberlite IRP 64 M komplexet és 10,0 g 55 10súly%-os nikotin-Amberlite IRP 64 M komplexet használunk fel. A 2975 g súlyú masszából 1 000 db rágógumit készítünk. A fentiekhez hasonlóan állíthatunk elő egyéb alkaloid-ioncserélő gyanta komplexeket vagy azok 60 elegyét tartalmazó, dohányzást helyettesítő készítményeket is. A műveleteket a szakember számára ismert módon kismértékben módosíthatjuk. Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy a találmány szerinti készítményekből az alkaloid 65 lassan és szabályozott mértékben szabadul fel. Azt találtuk, hogy a rágógumit nem tartalmazó anyagok — azaz a szabad alkaloid-ioncserélő gyanta komplexek - esetén az alkaloid felszabadulásának mértéke és sebessége nem megfelelő. A 2. táblázatban ismertetjük a nikotin felszabadulásának mértékét az idő függvényében különböző készítmények esetén. 2. táblázat Időt perc Felszabadult nikotin, súly% Al A2 D E 18 18 54 64 36 39 70 66 61 65 70 66 91 92 70 66 A táblázat jelölései: Al - 20 mg 20 súly%os nikotinbázis-Amberlite IRP 64 M ioncserélő gyanta komplexet, és 1 g, a XIII. példában ismertetett összetételű, nagy gumitartalmú rágógumi-komponenst tartalmazó készítmény. Az alkaloid felszabadulása rágás közben következik be, és a fogyasztóban intenzív dohányzás-érzetet kelt. A2 - 20 mg 20 sulymos nikotinbázis-Amberlite IRP 64 M ioncserélő gyanta komplexet és 3 g, kis gumitartalmú, a IV. példában ismertetett összetételű rágógumi-komponenst tartalmazó készítmény. Az alkaloid felszabadulása rágás közben következik be, és a fogyasztóban intenzív dohányzás-érzetet kelt. D - 10 sulymos nikotinbázis-Amberlite IRP 64 M ioncserélő gyanta komplex. Az alkaloid felszabadulását a későbbiekben közölt összetételű 2. sz. mesterséges nyáloldatban mértük. 10 ml mesterséges nyáloldatot 37 C°-on 50 mg komplexszel hoztunk érintkezésbe. E - 10 súly%-os: nikotinbázis-Amberlite IRP 64 M ioncserélő gyanta komplex. Az alkaloid felszabadulását fiziológiás sóoldatban mértük. 10 ml fiziológiás sóoldatot 37 C°-on 50 mg komplexszel hoztunk érintkezésbe. A következőkben a deszorpciós vizsgálatok és a rágási kísérletek eredményeit ismertetjük. Az alkaloid-kationcserélő gyanta komplexek alkaloid-deszorpcióját in vitro körülmények között, rágógumimentes állapotban vizsgáltuk. Az egyik kísérletsorozatban 5 mg nikotint tartalmazó 25 mg nikotin-kationcserélő gyanta komplexet megfelelő ideig 10 ml vízzel, fiziológiás konyhasóoldattal, 20 vegyes%-os cukoroldattal, ill. 10