165940. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-fenil-2-hidroximetil- 4(3H)- kinazolinon előállítására

13 165940 14 Betegek száma Javult Nem javult kontroll csoport 20 I képletű vegyülettel kezelt csoport 9 (45%) 11 (55%) 23 19 (83%) 4 (17%) Szabadalmi igénypontok: 10 1. Eljárás az I képletű 3-fenil-2-hidroximetil-4(3H)-kinazolinon és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 1S a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt halogénatomot vagy acetoxi-, benzoiloxi- vagy benziloxicsoportot jelent — kondenzálószer, előnyösen foszfortriklorid jelenlétében 2u anilinnal reagáltatunk, majd a kapott III általános képletű vegyületet -ebben a képletben Rj a fenti jelentésű - ismert módon hidrolizáljuk vagy hidrogénezzük, vagy b)egy IV általános képletű vegyületet -ebben a képletben R2 halogénatomot vagy hidroxil-, acetoxi-, benzoiloxi- vagy benziloxi-csoportot jelent - egy kondenzálószerrel, előnyösen foszfortrikloriddal kezelünk, majd ha R2

hidroxilcsoporttól eltérő jelentésű, a kapott V általános képletű vegyületet -ebben a képletben R2 a fenti jelentésű - ismert módon hidrolizáljuk vagy hidrogénezzük, vagy c) 3-fenil-4(3H)-kinazolinon-2-karboxaldehidet alkálifémbórhidriddel, alumíniumizopropoxiddal vagy formaldehiddel redukálunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. június 11.) 2. Eljárás az I képletű 3-fenil-2-hidroximetil-4(3H)-kinazolinon és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 3-fenil-4(3H)-kinazolinon-2-karboxaldehidet egy alkálifémbórhidriddel redukálunk, majd kívánt esetben a kapott vegyületet átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. június 12.) 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766006 - Zrínyi Nyomda