165925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnántartalmú altató és érzéstelenítő készítmények előállítására
165925 4. táblázat Szteroid-anesztetikumok hatása önmagában és potencirozó anyagok jelenlétében (patkányon ). Potencirozó Szteroid anyag és dózis mg/kg A B C 3a-hidroxi-5j3-pregnán-20-on diazepam, 0,28 diazepam, 2,2 1,1 25 1,13 + 0,08 0,8 0,8 0,65 ± 0,07 diazepam, 1,5 7,5 3a-hidroxi-5a-pregnán-l 1,20-dion diazepam, 0,7 1,9 ±0,3 1,1 ±0,17 3a-hidroxi-5a-pregnán-l 1,20-dion _ 8+16 + nátrium-21 -hidroxi-5/3-pregnán-3,20-diazepam, -dion-hemiszukcinát 1,75 3,5 + 7 3a-hidroxi-l 8-metil-5/3-pregnán— 4,5 + 2,25 -20-on diazepam, + nátrium- 3a-hidroxi-5/3-pregnán-0,75 3,0 + 1,5 -20-on-hemiszukcinát 3a-hidroxi-5a-pregnán-l 1,20-dion 2,5 + 0,83 + 21-acetoxi-3a-hidroxi-5a-pregnánfluorazepám, -11,20-dion 2,8 1,4 + 0,46 A = 10 perces alvást okozó adag, mg/kg, i.v. B = 30 perces alvást okozó adag, mg/kg, i.p. C = legkisebb altató adag (ED50), mg/kg, i.v. A következő példák szemléltetik a találmány 40 Ez a készítmény 3,5-szer olyan hatásos, szerinti eljárás néhány termékének (1-11. példák) patkánynak intravénásán beadva, mint a szteroid összetételét. A készítmények a szteroid- magában ugyanabban az oldószerben oldva, hatóanyagnak és a többi anyagnak az oldószerben, illetve oldószerelegyben való oldásával készülnek. 1. példa 45 3 - P0103 3a-hidroxi-50-pregnán-2O-on 5,0 mg diazepam 2,5 mg propilénglikol 0,33 ml etanol 0,33 ml desztillált víz 0,33 ml 50 5/3-pregnán- 3,20-dion diazepam etilénglikol etanol desztillált víz 20 mg 2 mg 0,3 ml 0,4 ml 0,3 ml Ez a készítmény patkánynak intravénásán beadva 2,5-szer olyan hatásos, mint a szteroid Ez a készítmény egérnek intraperitoneálisan magában feloldva ugyanabban az oldószerben. 55 beadva 2,5-szer olyan hatásos, mint a szteroid magában feloldva ugyanabban az oldószerben. 2. példa 3a-hidroxi-5j3-pregnán-20-on 3,0 mg diazepam 4,0 mg etanol 0,15 ml propilénglikol 0,4 ml benzilalkohol 0,01 ml nátriumbenzoát és benzoesav-puffer 25 mg desztillált vízzel kiegészítve 1,0 ml-re. 60 65 4. példa 3a-hidroxi-5a-pregnán-20-on diazepam propilénglikol etanol desztillált víz 3,5 mg 3,5 mg 0,4 ml 0,35 ml 0,25 ml 4
