165902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karboxilcsoportokat tartalmazó polimerek vassói, illetve vaskomplexei, valamint ilyen anyagokat tartalmazó szerek előállítására
13 165902 14 1. sz. összehasonlító példa 3. sz. összehasonlító kísérlet E példában ismert vaskészítmények, vas(II)-fumarát, hatását vizsgáljuk a szokásos, orálisan adagolható vérszegénység elleni szerek helyett adagolva. A kísérleti technika sz 1. példában leírttal azonos. Nyolc állaton próbáltuk ki a Fe(H)-fumarát hatását. Az eredményeket az alábbi táblázatban adjuk 10 Újszülött malacok életkora, nap 4-na- 7-na- 14-na- 21-na- 15 pos pos pos pos A 3. sz. összehasonlító kísérletben az 1 55 208 számú Nagy-Britannia-i szabadalmi leírásnak megfelelő hidrolizált maleinsavanhidrid-etilénkopolimerizátumot (röviden HEMA-Fe) 13, újszülött malacon vizsgáljuk vérszegénység elleni hatásra. Az 1. példában említett technikát alkalmazzuk. Itt is csak az Fe(II)-fumarát adagolásával elért hasonló hatás - észlelhető. E kísérletek Hb-értékei a következő táblázatban láthatók: Az újszülött malacok életkora, nap Hb-érték, g-ban hemoglobin/100 ml vér Relatív érték Eltérés a kiindulási értéktől (%) 10,23 10,09 9,30 8,87 20 f^,TM^0 ; 100,0 98,6 90,9 86,8 25 -1,4 -9,1 -13,2 4-na-7-na-14-na-21-napos pos pos pos Hb-érték, g hemoglobin/100 ml vér 7,99 7,96 7,81 6,22 Relatív érték 100 99,4 97,7 77,8 Eltérés a kiindulási értéktől (%) 0 -0,4 -2,3 -22,2 Világosan látható, hogy az Fe(II)-fumarát orális adagolása ellenére a Hb-értékek az egész kísérleti időszakban folyamatosan csökkennek. 2. sz. összehasonlító példa Az 1. példában leírt kísérlet szerint az 1155 208 számú Nagy-Britannia-i szabadalmi leírásnak megfelelő poliakrilsav-vassót (polimerizációfoka 1000) 13 újszülött malacon vérszegénység elleni hatásra megvizsgáljuk. 40 Újszülött malacok életkora, nap 4-na-7-na-14-na-21-napos pos pos pos Hb-érték, g hemoglobin/100 ml vér 8,91 7,97 8,66 7,17 Relatív érték 100 89,5 97,2 80,5 Eltérés a kiind. értéktől (%) 0 -10,5 -2,8 -19,5 35 2. Példa A hemoglobin értékek az állatok 14-napos koráig bár valamivel lassabban csökkennek, mégsem érik el az egész kísérletsorozat alatt a kiindulási értéket. 2. Példa 20 mólszázalék akrilsav és 80 mólszázalék akrolein oxidatív kopolimerizálásával, 20 súlyszázalékos vizes hidrogén-peroxid-oldatban (0,9 mól hidrogén-peroxid/mól akrolein) 65-70 C° hőmérsékleten, ezt követően semlegesítéssel, nátriumhidroxiddal való Cannizzaro-reakcióval, majd citromsavas semlegesítéssel POC-Na-sót állítunk elő. Az előállított só jellemző paraméterei (figyelmen kívül hagyva a semlegesítésből az elhanyagolhatóan csekély mennyiségű nátrium-citrátot): Átlagos polimerizációfok, P = 12, COO":OH arány = 3,2 (a végcsoportok figyelembevételével), U = 24,5, V=11,0, W = 22,5, Y = 64,5, Z = 0. A megfelelő szabad poli(hidroxi-karbonsav) egyenértéksúlya =90,1. 45 50 55 A poliakrilsav vassója orálisan adagolva hatá- 60 sában az Fe(II)-fumarátéval mérhető össze. A Hb-értékek 7-ről 14-napos korig enyhe "megemelkedés után a kísérletek végére tovább csökkennek. A 8,91 g hemoglobin/100 ml vér kiindulási értéket az egész kísérleti időszakban újból nem érjük el. 65 4-literes, háromnyakú lombikba az előbbiekben leírt poli(hidroxi-aldehido-karboxilát)-ból 100 g 37 súlyszázalékos oldatot adagolunk. Az oldatot keverjük, és hidrogéngázzal folyamatosan átöblítjük. E keverékbe szobahőmérsékleten (25 C8) 30 perc alatt 460 g vas(II)-szulfát'7H2 0 és 1340g desztillált víz elegyét adagoljuk. A vasszulfátadagolást 1500 ml etilalkohol-adagolás követi. A kieső csapadékot leszűrjük (hidrogéngáz védőatmoszférában), majd víz-alkohol keverékkel többszörösen öblítve, végül tiszta, hideg vízzel, utána többször tiszta alkohollal - vákuumban (N2 maradékgáz) 7