165885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrofuril-amidin-származékok előállítására
5 165885 6 dietanolaminból sárga kristályok alakjában. 0. p.: 168-170 C° (dimetilformamid-dioxán-keverékből, éter hozzáadásával). A hozam 1,2 g. 3-[2-(5-nitro-2-furil)-viml]-6-[03--hidroxietil)-amino-metiUdén-amino]-sz-triazolo[4,3-b]piridazin etanolaminból sárga kristályok alakjában. 0. p.: 181-183 C° (bomlással) (dimetilformamid-metanol-keverékből). A hozam 1,3 g. 2. példa 3-[2-(5-nitro-2-furil)-vinil]-6-(ciklohexil-amino-metilidén-amino)-sz-triazolos[4,3-b] piridazin 3,3 g 3-[2-(5-nitro-2-furil)-vinil]-6-etoximetilidén-amino-sz-triazolo[4,3-b]piridazinból és 2,44 ml ciklohexilaminból 68 ml dioxánban az 1. példa szerint eljárva, 2,95 g célterméket állítunk elő sárga kristályok alakjában. 0. p.: 170-174 C° (metanoldioxánból). 10 15 20 2S A kiindulási anyagként felhasznált 3-[2-(5-nitro-2-furil)-vinil]-6-etoximetilidénamino-sz-triazolo[4,3--bjpiridazint az alábbiak szerint állítjuk elő: 30 3 - [ 2-(5-nitro-2-furil)-vinü]-6-amino-sz-triazolo[4,3--b]piridazint (az 1 545 598.8 számú NSZK-beli nyilvánosságra hozatali irat) feleslegben alkalmazott ortohangyasav-trietilészterben ecetsavanhidrid jelenlétében melegítünk. Az imidoéter olvadáspontja 144-148 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I') általános képletű nitrofuril-amidin-származékok előállítására — ahol Rí és R2 hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkilcsoportokat jelentenek és az Rt és R 2 csoportoknak legalább egyike hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-, hidroxi-fenil- vagy ciklohexilcsoport, vagy a két csoport a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, 5- vagy 6-tagú gyűrűt képez, amely még egy vagy két további nitrogénatomot tartalmazhat és hidroxilvagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituálva van -, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Y rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent — valamely (III) általános képletű aminnal — ahol Rt és R2 jelentése az (I') képlet szerinti — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antimikrobiális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (F) képletű nitrofuril-amidin-származékot a szokásos segédanyagokkal gyógyszerekké készítünk ki. 1 rajz, 7 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766001-Zrínyi Nyomda
