165883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa- (teofillin-7-IL)-propionsav-pirid-3-IL-metilészter és e vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására

13 165883 14 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) képletű a-(teofillin-7-il)-propionsav-pirid-3-il-metilészter és a vegyület gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóinak <3 előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű piridin-3-metanolt a) a (III) képletű a-(teofillin-7-il)-propionsavval vízelvonószer jelenlétében vagy a víznek azeotróp io képző anyag — és adott esetben egy erős sav — jelenlétében végzett kidesztillálásával egyidejűleg észterezzük, vagy b) a (III) képletű a-(teofilhn-7-il)-propionsav halogenidjével egy savmegkötőszer jelenlétében 15 észterezzük, és kívánt esetben a kapott a-(teofillin-7-il)propionsav-pirid-3-il-metilésztert savaddíciós sóvá alakítjuk. ?C 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észterezést a víznek azeotróp képző anyag és egy erős sav jelenlétében való kidesztillálásával egyidejűleg végezzük. 25 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős savként p-toluolszulfonsavat, azeotróp képző anyagként toluolt használunk. 1 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észterezéshez vízelvonószerként diciklohexilkarbodiimidet használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy észterezőszerként a-(teofillin-7-il)-propionsavkloridot, savmegkötőszerként egy szerves bázist használunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves bázisként piridint vagy trietilamint használunk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott a-(teofillin-7-il)-propionsav-pirid-3-il-metüésztert sósavval reagáltatva hidrokloríddá alakítjuk át. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése értágító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (I) képletű a-(teofillin-7-il)-propionsav-pirid-3-ilmetilésztert vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozó-, kötő-, csúsztató és/vagy ízesítőanyagokkal együtt, adott esetben egyéb hasonló készítményekkel kombinálva tabletta, labdacs, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió vagy injekciós oldat alakjában önmagában ismert módon gyógyszerré alakítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766001-Zrínyi Nyomda 7