165883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa- (teofillin-7-IL)-propionsav-pirid-3-IL-metilészter és e vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására

165883 III. táblázat 10 A 30 perccel az intravénás infúzió után kapott eredmények A kutya sorszáma Dózis mg/kg i. v. Vérnyomás Az agyi erek percvolumene Az agy oxigén extrakciós koefficiense Az agy percenkénti oxigénfogyasztása 1 13,052 26,104 52,208 -7,7 -5,4 -13,6 -30,7 -17,9 -26,7 + 1,9 + 20,5 -?,2 -29.7 0,9 - 36,7 2 13,052 26,104 52,208 -1,9 -6,5 -7,1 -34,9 + 47,2 + 130,0 + 11,0 + 2,9 -11,3 - 27,9 + 52,9 + 102,2 3 13,052 26,104 52,208 -1,9 -19,3 -56,5 -28,7 -7,1 -65,5 + 45,9 + 30,1 -16,3 + 2,3 + 17,3 -72,3 4 13,032 26,104 0,0 + 11,8 + 20,7 - 9,8 IV. táblázat -3,8 + 26,2 + 13,1 + 16,7 A 60 perccel az intravénás infúzió beadása után kapott eredmények A kutya sorszáma Dózis mg/kg i. v. Vérnyomás Az agyi erek percvolumene Az agy oxigén extrakciós koefficiense Az agy percenkénti oxigénfogyasztása 1 13,052, 26,104 52,208 -13,8 -5,4 - 16,0 -54,2 -9,2 -9,5 + 108,8 + 34,6 -15,9 -5,4 + 21,9 -26,5 2 13,052, 26,104 52,208 -1,6 -4,9 0,0 -43,5 + 17,9 + 117,6 -6,0 + 29,2 -34,8 -47,3 + 52,9 + 41,3 3 13,032 26,104 52,208 -1,9 -25,8 - 39,1 -31,7 -32,7 -75,9 + 35,1 + 75,9 -11,2 -8,8 + 13,5 - 79,1 4 13,032 26,104 + 1,3 + 2,0 -43,2 -34,2 + 76,4 + 46,0 -1,6 -1,7 Mint a táblázatokon közölt adatokból látható, az MP 31 vegyület hatására általában nő az agyi 55 erek percvolumene. A hatástartam a beadott adag nagyságától függően, és állatonként is változik, mindennek ellenére, ha az agyi erek percvolumene nő, az agy oxigénfogyasztása nem nő jelentős mértékben' Az agyi erek percvolumenének nö- 60 vekedésével egyidejűleg általában csökken az agy oxigénextrakciós koefficiense. Megállapítottuk, hogy az MP 31 vegyület hatásmechanizmusa nem azonos a nikotinsavéval, sem a nikotinalkoholéval. A fentiekkel azonos 65 módon végzett farmakológiai vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a nikotinsav lényegesen növeli az agy oxigénextrakciós koefficiensét, az agyi erek percvolumenét pedig csökkenti. A nikotinalkohol, melynek hatása lassan áll be és bizonytalan, általában növeli az agy oxigénextrakciós koefficiensét és az agy oxigénfogyasztását, de egyidejűleg csökkenti az agyi erek percvolumenét. 5