165855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált tiazolo (5,4-D) pirimidinek előállítására

13 165855 14 261-266°) és N-p-toluolszulfonilpiperazinból. Kitermelés 73%. Olvadáspontja 237-240° 18. példa 5-Piperazino-7-tiomorfolino-tiazolo[5,4-d] 5 pirimidin Készül a 15. példával analóg módon 7-tiomorfolino-5-(N'-p-toluolszulfonilpiperazino)-tiazolo [5,4-d ]pirimidinnek tömény sósavval 30 óra hosszat visszafolyatás közben való forralásával. Kitermelés 16,5%. 10 Olvadáspontja 161 — 167°. 19. példa 5-(N'-Benzoilpiperazino)-7-tiomorfolinotiazolo[5,4-d]pirimidin 15 Készül a 3. példával analóg módon 5-klór-7-tiomorfolino-tiazolo[5,4-d] pirimidinbői (op. 169-170° és N-benzoilpiperazinból. Kitermelés 82%. Olvadáspontja 198-200°. 20 20. példa 5-Piperazino-7-tiomorfolino-tiazolo[5,4-d] pirimidin-dihidroklorid Készül a 15. példával analóg módon 5-(N'-benzoilpiperazino)-7-tiomorfolino-tiazolo [5,4-d]pirimidin- 25 nek tömény sósavval való melegítésével. Kitermelés 78%. Olvadáspontja 266-270°. 21. példa 5-(N'-Acetilpiperazino)-7-tiomorfolino- 30 tiazolo[ 5,4-d ]pirimidin Készül a 3. példával analóg módon 5-klór-7-tiomorfolino-tiazolo[5,4-d] pirimidinbői és N-acetilpiperazinból. Kitermelés 74%. Olvadáspontja 183— 186°. 35 22. példa 5-Piperazino-7-tiomorfolino-tiazolo[5,4-d] pirimidin-dihidroklorid Készül a 15. példával analóg módon 5-(N'-acetil- 40 piperazino)-7-tiomorfolino-tiazolo [5,4-d] pirimidinnek tömény sósavval való melegítésével. Kitermelés 82%. Olvadáspontja 265-271°. 23. példa 45 5-(N'-Benzoilpiperazino)-7-(l-oxidotiomorfolino)-tiazolo-[ 5,4-d ]pirimidin Készül a 3. példával analóg módon 5-klór-7-(l-oxi- • do -tiomorfolino)-tiazolo [5,4-d] pirimidinbői (op. 261-266°) és N-benzoilpiperazinból. Kitermelés 5C 51%. Olvadáspontja 174-176°. 24. példa 5-(N'-Acetilpiperazino)-7-( 1 -oxidotiomorfolino)-tiazolo -[5,4-d]pirimidin 55 Készül a 3. példával analóg módon 5-klór-7-(l-oxido-tiomorfolino)-tiazolo[5,4-d]pirimidinből (261 -266°) és N-acetilpiperazinból. Kitermelés 66%. Olvadáspontja 230—236°. 60 25. példa 5-(N'-Benzilpiperazino)-7-tiomorfolinotiazolo[5,4-d ]pirimidin Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-tiomorfolino-tiazolo[5,4-d]pirimidinből (op. 169-170°) 65 és N-benzilpiperazinból. Kitermelés 80%. Olvadáspontja 133-136°. 26. példa 5-(N'-Benzilpiperazino)-7-( 1 -oxidotiomorfolino)-tiazolo-[4,5-d]pirirnidin Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-(loxido-tiomorfolino)-tiazolo[5,4-d] pirimidinbői (op. 261-266°) és N-benzilpiperazinból. Kitermelés 90%. Olvadáspontja 173-174°. 27. példa 5-(N'-Benzilpiperazino)-7-(l,l-dioxidotiomorfolino)-tiazolo[5,4-d]pirimidin Készül az 1. példával analóg módon 7-1,1-dioxido-tiomorfolino)-5-klór-tiazolo[5,4-d] pirimidinbői (op. 274-276°) és N-benzilpiperazinból. Kitermelés 98%. Olvadáspontja 203-205°. 28. példa 5-(N'-Metilpiperazino)-7-( 1 -oxidotiomorfolino)-tiazolo-[5,4-d] pirimidin Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-(loxido-tiomorfolino)-tiazolo[5,4-d] pirimidinbői és N-metilpiperazinból. Kitermelés 86%. Olvadáspontja 252-254° 29. példa 7-( 1,1 -Dioxido-tiomorfolino)-5 -(N'metilpiperazino-tiazolo-[5,4-d] pirimidin Készül az 1. példával analóg módon 7-(l,l-dioxido-tiomorfolino)-5 - klór - tiazolo [5,4-d]pirimindinből és N-metilpiperazinból. Kitermelés 75%. Olvadáspontja 118-120°. 30. példa 5-(N'-Hidroxietil-piperazino)-7-(l-oxidotiomorfolino)-tiazolo-[5,4-d]pirirnidin Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-(1 - oxido - tiomorfolino) - tiazolo [5,4-d ]pirimidinből (op. 261-266°) és N-hidroxietil-piperazinból. Kitermelés 52%. Olvadáspontja 182-185°. 31. példa 7-(l,l-Dioxido-tiomorfolino)-5-(N'hidroxietil-piperazino)-tiazoio[5,4-d] pirimidin-dihidroklorid Készül 7-(l,l-dioxido-tiomorfolino)-5-klór-tiazolo[5,4-d]-pirimidinből (op. 274-276°) és N-hidroxi-etilpiperazinból az 1. példával analóg módon. Kitermelés 49%. Olvadáspontja 297-299°. 32. példa 5-Dietanolamino-7-tiomorfolino-tiazolo [ 5,4-d ]pirimidin-hidroklorid Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-tiomorfolino-tiazolo[5,4-d]pirimidinből (op. 169-170°) és dietanolaminból. Kitermelés 68%. Olvadáspontja 167-199°. 33. példa 5-Dietanolamino-7-( 1 -oxido-tiomorfolino)tiazolo[5,4-d]pirimidin Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-(loxido-tiomorfolino)-tiazolo[5,4-d] pirimidinbői és di-7