165815. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-hidroximetil- 1-ftalazonok előállítására
13 14 Beadott vegyület Időtartam Koleszterin tartalom (hét) (WS) 4-(a-hidroxietil)-lftalazon 6 30,1 ±4,2 10 12,4±2,1 20 7,3±2,6 4-(a-hidroxiizopropil)-1 -f talazon 6 28,9±4,1 10 14,6±3,5 20 7,6±2,2 4-hidroximetil-2-(p-toluolszulfonil)-1 -ftalazon 6 29,7±4,6 10 13,9±3,8 20 7,4±3,6 4-hidroximetil-7-metoxi-1 -ftalazon 6 28,7±5,1 10 13,6±3,1 20 8,2±2,4 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű szubsztituált 4-hidroximetil-l-ftalazonok előállítására - ebben a képletben az R jelek egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, RÍ hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1 vagy 2 szénatomos alkilszulfonil-, benzol- vagy toluolszulfonil-csoportot vagy adott esetben halogénatommal vagy 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy 1 —3 szénatomos alkoxicsoportot és R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi, 1-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, amino- vagy 1—3 szénatomos acil-amino-csoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy R, Rí, R2 és R 3 közül legalább az egyik mindig hidrogénatomtól eltérő jelentésű — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R jelek hidrogénatomokat jelentenek, és Rj, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és Y 1—5 szénatomos alkcxi-karbonil-csoportot vagy halogénkarbonil-cscportot jelent — adott esetben egy fémhalogenid jelenlétében egy alkálifémbórhidriddel reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, a fenti, de adott esetben szubsztituált fenilcsoporttól eltérő jelentésű, és R, R2 és R3 a fenti jelentésűek, egy III általános képletű vegyületet - ebben a képletben R, R2 és R 3 a fenti 5 jelentésűek — egy IV általános képletű hidrazin-származékkal reagáltatunk - ebben a képletben R, a fenti, de adott esetben szubsztituált fenilcsoporttól eltérő jelentésű-, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállításáig ra, amelyek képletében R a fenti, de hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és R!, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rh R 2 és R 3 a fenti jelentésűek, és Z 1-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, formil- vagy 1—3 szén-15 atomos acilcsoportot jelent — egy VI általános képletű alkilmagnéziumhalogeniddel reagáltatunk — ebben a képletben R a fenti, de hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent —. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 4.) 20 2. Eljárás I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidrogénatomot, Rj hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alku- vagy 1—3 szénatomos 25 alkoxicsoportot és R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi. 1—5 szénatomos alkoxi-karbonil-, amino- vagy 1—3 szénatomos acil-amino-csoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy R!, R2 és R 3 közül legalább az 30 egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű*; azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R!, R2 és R 3 a fent megadott jelentésűek, és Y 1—5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot vagy halogénkarbonilcsoportot jelent — egy 35 alkálifémbórhidriddel ragáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 5.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, Rt, R2 és R 3 az 1. igénypont-40 ban megadott jelentésűek, de Rj csak helyettesítetlen fenilcsoporttól eltérő jelentésű lehet — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanya-45 gaival együtt feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 4.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, Rt, R2 és R 3 a 2. igénypontban 50 megadott jelentésűek, de Rj csak fenilcsoporttól eltérő jelentésű lehet — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt 55 feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 5.) 3 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-3080 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
