165803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az emésztőrendszerbe kerülő gyógyászati készítmények bevonására alkalmas új kopolimerek és észterszármazékaik előállítására
165803 15 16 poxifénhidroklorid akkor válik élettanilag felhasználhatóvá, ha a környezet pH-ja 7,0—7,5. Az A, B és C csoportba osztott szemcséket alaposan összekeverjük, a keveréket két részből összeállítható szilárd zselatin kapszulákba töltjük. így olyan gyógyszerészeti készítményt kapunk, amelyből a d-propoxifénhidroklorid hosszabb idő alatt és a gastrointestinalis tractus három különböző szakaszán szabadul fel. 6. példa Paracaminoszalicilsav tablettákat (500 mg) bevonunk akrilsavetilészter-maleinsavanhidrid kopolimer dietilénglikol nomometil éterészterének és akrilsavetilészter-maleinsav-anhidrid kopolimer nietilészterének 1:1 arányú elegye vei. Valamennyi tablettát 25—30 mg kopolimer-eleggyel vonunk be. Három tablettát egy óra hosszat a gyomorban levő folyadék hatásának megfelelő hatású folyadékba helyezünk, majd eltávolítjuk a folyadékból, megmossuk és a bélben lévő folyadék hatásának megfelelő hatású folyadékba helyezzük. Az alábbi táblázat szemlélteti a bélrendszerben levő folyadékban az oldódási időt. A tabletták készítése Oldódási idő perc ékben óta eltelt hetek száma 1 2 3 1 16 17 4 10 11 12 8 11 17 20 12 12 15 16 16 12 13 14 20 11 15 15 24 11 13 13 32 12 12 13 52 11 14 14 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az emésztő rendszerbe kerülő gyógyászati készítmények bevonására alkalmas I vagy II általános képletű egységeket tartalmazó, ahol R1 1—4 szénatomos alkilcsoport; R2 hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 és R 4 hidrogénatom vagy egy III általános képletű csoport, ahol R5 hidrogénatom vagy metilcsoport és R6 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal a kikötéssel, hogy a reakcióképes R3 - és R 4 csoportok 10—50%-a hidrogénatomtól eltérő, n 70 és 2000 közötti egész szám, q 1—4, egész szám, x és y 1—5, egész szám, akrilsav-(l-4 szénatomos)-alkilészter és telítetlen többértékű karbonsavanhidrid monomerekből felépülő kopolimer vagy részlegesen észterezett 2—3 szénatomos alkilénglikol 1—4 szénatomos alkil 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 éterszármazékának előállítása, azzal jellemezve, hogy akrilsav-(l-4 szénatomos) -alkilésztert és egy telítetlen többértékű karbonsavanhidridet 1:5 és 5:1 közötti arányú elegyükben kopolimerizálunk, majd kívánt esetben az így előállított kopolimert egy olyan 2 vagy 3 szénatomos alkilénglikol 1—4 szénatomos alkiléterrel reagáltatjuk, amelyben 1—4 alkiléncsoport van. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a kopolimer előállítására, azzal jellemezve, hogy az akrilsav-(l-4 szénatomos)-alkilészter és a telítetlen többértékű karbonsavanhidrid kopolimerizációját úgy végezzük, hogy a telítetlen többértékű karbonsavanhidridet 70 °C hőmérsékletre melegítjük és hozzáadjuk az akrilsav-(l—4 szénatomos)-alkilésztert, miközben a reakcióelegy hőmérsékletét 75 °C-on tartjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a kopolimer észterszármazékának előállítására, azzal jellemezve, hogy a kopolimert szerves oldószerben oldjuk, az oldathoz egy 2 vagy 3 szénatomos alkilénglikol 1—4 szénatomos alkiléterét adjuk, miközben a reakcióelegy hőmérsékletét 70°C-on tartjuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy akrilsav-(l-4 szénatomos) -alkilészterként akrilsavetilésztert, telítetlen többértékű karbonsavanhidridként maleinsavanhidridet és a 2 vagy 3 szénatomos alkilénglikol 1—4 szénatomos alkilétereként dietilénglikol-monometilétert használunk. 5. Orálisan szedhető gyógyászati készítmények bevonására használható készítmény, azzal jellemezve, hogy az 1—4 igénypontok bármelyikében megadott eljárással készült kopolimert vagy származékát és az olyan I és II általános képletű egységekből felépülő, ahol R1 1—4 szénatomos alkilcsoport; R2 hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 és R 4 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal a kikötéssel, hogy az R3 - és R 4 -csoportok 10—50%-a hidrogénatomtól eltérő; n 70 és 2000 közötti egész szám, és ahol x és y 1—5 egész szám, akrilsav-(l—4 szénatomos)-alkilészter-telítetlen többértékű karbonsavanhidrid kopolimer részlegesen észterezett 1—4 szénatomos alkanolszármazékát tartalmazza, 1:9 és 9:1 közötti arányban. 6. Az 5. igénypont szerinti készítmény kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy akrilsavetilészter-maleinsavanhidrid kopolimer részleges metilészteréből és akrilsavetilészter-maleinsavanhidrid kopolimer részlegesen észterezett dietilénglikol-monometiléter-származékából áll. 7. A 6. igénypont szerinti készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy az akrilsavetilésztermaleinsavanhidrid kopolimer részlegesen észterezett dietilénglikol-monometiléter-származékának és az akrilsavészter-maleinsavanhidrid részleges metilészterének aránya 1:1. 1 db rajz A kiadásért felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.6407/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató
