165771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7- (imidazolin- 2-IL-amino)- indazol és származékai előállítására
13 165771 14 Példa Kitermelés 20. 45% 21. 49% 22. 48% 23. 77% Szabadalmi igénypontok: 10 Eljárás az I általános képletű új 7-(imidazolin-2-il-amino)-indazol és származékai és savaddíciós sói előállítására — ebben a képletben 15 Rí hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot és 20 R^ hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy hidroxilcsoportot jelent, A olyan dimetilén- vagy trimetiléncsoportot jelent, amelynek képletében az egyik hidrogénatomot 25 hidroxil- vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport helyettesítheti — azzal jellemezve, hogy 30 a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és R 4 lehasítható csoportot, főleg -NH-N02 , -S-R s vagy -O-R5 általános képletű csoportot jelent - ez utóbbi két képletben Rs hidrogénatomot 35 vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent -, illetve annak savaddíciós sóját egy III általános képletű vegyülettel - ebben a képletben A a fenti jelentésű —, illetve monosavaddíciós sójával reagáltatjuk, vagy 40 b) egy V általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rlt R 2 , R 3 és A a fenti jelentésűek -gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy c) egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt, R 2 és R 3 a fenti jelentésűek - egy 45 III általános képletű vegyülettel, illetve monosavaddíciós sójával reagáltatunk, majd adott esetben az a), b) vagy c) eljárásváltozat szerint kapott terméket savval reagáltatva ismert módon átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. novem- 50 ber 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében 55 Rí hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R2 a 6-helyzetben levő hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, és R3 hidrogénatomot jelent, és A dimetilén- vagy trimetilén-csoportot képvisel, 60 amelyben az egyik hidrogénatomot hidroxil- vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport helyettesítheti, azzal jellemezve/ hogy egy II általános képletű vegyületet"- ebben a képletben Rj, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és R4 -S-R s vagy -O-Rs 65 általános képletű csoportot jelent - ebben a képletben R5 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent —, amikor is R2 a 6-helyzetben van - illetve savaddíciós sóját egy III általános képletű vegyülettel -ebben a képletben A a fenti jelentésű - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. december 1.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rt hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R2 a 4- vagy 5-helyzetben levő hidrogénvagy halogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilvagy alkoxicsoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy hidroxilcsoportot jelent, és A olyan dimetilén- vagy trimetilén-csoportot jelent, amelyben egy hidrogénatomot hidröxilcsoport vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport helyettesíthet, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R!, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és R4 lehasítható csoportot, előnyösen -S-R5 vagy —O—R5 általános képletű csoportot jelent - ebben a két képletben Rs hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent -, amikor is R2 a 4- vagy 5-helyzetben van -, illetve savaddíciós sóját egy III általános képletű vegyülettel -ebben a képletben A a fenti jelentésű —, illetve monosavaddíciós sójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. október 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R2 a 6-helyzetben levő hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, R3 halogénatomot vagy hidroxil-, 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent, és A olyan dimetilén- vagy trimetilén-csoportot képvisel, amelynek egyik hidrogénatomja hidroxilvagy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és R, lehasítható csoportot, előnyösen -S-R5 vagy -0-R s általános képletű csoportot jelent -ebben a két képletben Rs hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent —, amikor is R2 a 6-helyzetben van -, illetve savaddíciós sóját egy III általános képletű vegyülettel -ebben a képletben A a fenti jelentésű -, illetve monosavaddíciós sójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. október 12.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxil-, 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent, és A olyan dimetilén- vagy trimetiléncsoportot képvisel, amelyben egy hidrogénatomot hidroxil- vagy 1-3 ' szénatomos alkilcsoport helyettesíthet azzal jellemezve, hogy
