165752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a B-5050 és a tetrahidro-B-5050 antibiotikum észtereinek előállítására
37 165752 38 3. Az 1. igénypont szerinti a), c), e) vagy f) eljárásváltozat foganatosítási módja a tetrahidro-B-5050 antibiotikum (I) általános képletű észtereinek, ahol egyszeres kötést, Mi, M2 és M3 egy 2—7 szénatomszámú szerves karbon- 5 savból származó észter-csoportot vagy hidroxilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy Mx és M2 közül legalább az egyik észter-csoportot jelent, M4 jelentése hidrogénatom, míg R^ acetilvagy propionil-csoportot, R2 acetil-, propionil- 10 vagy izovaleril-csoportot jelent, vagy a vegyületek keverékeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy a) /J-monoészter előállítása esetén egy (II) általános képletű tetrahidro-B-5050 antibiotikumot, ahol ; egyszeres kötést, Ms hidroxil- 15 csoportot, M6 hidrogénatomot jelent és R x és R 2 jelentése a fenti, egy 2—7 szénatomszámú szerves savanhidriddel reagáltatunk 5 C° körüli vagy annál alacsonyabb hőmérsékleten egy szerves oldószerben, előnyösen acetonban, etilacetátban, me- 20 tanolban vagy tetrahidrofuránban, és a kapott terméket elkülönítjük a reakcióelegyből, vagy c) aromás j3-monoészter előállítása esetén egy (II) általános képletű tetrahidro-B-5050 antibiotikumot, ahol egyszeres kötést jelent, és 25 Ms, M 6 , Rí és R 2 jelentése a fenti, benzoesavanhidriddel reagáltatunk 15 C° körüli vagy annál magasabb hőmérsékleten egy szerves oldószerben, előnyösen piridinben, és a kapott terméket elkülönítjük a reakcióelegyből, vagy 30 e) a,7-diészter előállítása esetén egy (II) .általános képletű tetrahidro-B-5050 antibiotikumot, ahol egyszeres kötést jelent, és M5 , M 6 , Rí és R2 elentése a fenti, vagy a vegyület a-észterét egy 2—7 szénatomszámú karbonsav- 35 halogeniddel reagáltatjuk 5 C° körüli vagy annál alacsonyabb hőmérsékleten egy szerves oldószerben, előnyösen piridinben, és a kapott terméket elkülönítjük a reakcióelegyből, vagy f) a,/?,7-triészter előállítása esetén egy (II) 40 általános képletű tetrahidro-B-5050 antibiotikumot, ahol egyszeres kötést jelent, és M5, M 6 , Rí és R2 jelentése a fenti, vagy a vegyület valamely mono- vagy diészterét egy 2-7 szénatomszámú szerves savanhidriddel vagy sav- 45 halogeniddel reagáltatjuk 15 C° körüli vagy annál magasabb hőmérsékleten, és a kapott terméket elkülönítjük a reakcióelegyből. (Elsőbbsége: 1971. július 2.) 4. Eljárás a B-5050 antibiotikum a-monoészterének, /J-monoészterének, aj3-diészterének vagy az említett észterek keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a B-5050 antibiotikum a-monoészterének előállítása esetén a B-5050 antibiotikumot egy szerves oldószerben, előnyösen piridinben, lanolinban vagy pikolinban 5C°-on vagy annál alacsonyabb hőmérsékleten egy 2-7 szénatomos szerves savhalogeniddel reagáltatjuk, és a kapott terméket elkülönítjük a reakcióelegyből, vagy b)a B-5050 antibiotikum jS-monoészterének előállítása esetén a B-5050 antibiotikumot 5 C°-on vagy annál alacsonyabb hőmérsékleten egy szerves oldószerben, előnyösen acetonban, etilacetátban, metanolban vagy tetrahidrofuránban egy 2—7 szénatomos szerves savanhidriddel reagáltatjuk, és a kapott terméket elkülönítjük a reakcióelegyből, vagy c)a B-5050 antibiotikum ö^-diészterének előállítása esetén a B—5050 antibiotikumot vagy annak a- vagy 0-monoészterét 15C°-on vagy annál magasabb hőmérsékleten reagáltatjuk egy 2—7 szénátomos szerves savanhidriddel és a kapott terméket elkülönítjük a reakcióelegyből. (Elsőbbsége: 1970. július 2.) 5. Eljárás a tetrahidro-B-5050 antibiotikum j3-monoészterének, 0,7-diészterének vagy a,0,7-triészterének vagy az említett észterek keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy b)a tetrahidro-B-5050 antibiotikum a/y-diészterének előállítása esetén a tetrahidro-B-5050 antibiotikumot vagy annak a-monoészterét 5 C°-on vagy annál alacsonyabb hőmérsékleten egy szerves oldószerben, előnyösen piridinben egy 2—7 szénatomos szerves savhalogeniddel reagáltatjuk, és a kapott terméket elkülönítjük a reakcióelegyből, vagy c)a tetrahidro-B-5050 antibiotikum a,/?,7-triészterének előállítása esetén a tetrahidro-B-5050 antibiotikumot vagy annak mono- vagy diészterét 15 C°-on vagy annál magasabb hőmérsékleten egy 2—7 szénatomos szerves savhalogeniddel vagy savanhidriddel reagáltatjuk, és a kapott terméket elkülönítjük a reakcióelegyből. (Elsőbbsége: 1970. december 1.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756402 - Zrínyi Nyomda 19
