165751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-benziloxi-2- (1-imidazolil)- indán- és -tetralinszármazékok előállítására
11 165751 12 Példaszám Vegyület Olvadáspont Kitermelés 38. 6-Hór-l-(2-klór-benzil-oxi)-2-(l-imidazolil)-indán-hidroklorid 39. 6-Klór-l-(2,4-diklór-benzil-oxi)-2-(l -imidazolil)-indán-hidroklorid 40. 6-Klór-l-(2,6-diklór-benzil-oxi>2-(l -imidazolil)-indán-hidroklorid 41. 4,6-Diklór-l-(2,6-diklór: -benzil-oxi)-2-( 1-imidazolil)-indán-hidroklorid 42. példa 1 g 2-(l-imidazolil)-l-tetralolt 5 ml dimetilformamidban 0,23 g nátrium-hidrid olajos szuszpenziójával (50% nátrium-hidrid) reagáltatunk. A reakcióelegyet 1 óra hosszat szobahőmérsékleten keverjük, majd jéghűtés közben 1,6 g p-toluolszulfonsav-(4-bróm-benzil)-észtert adunk hozzá. Ezt követően még 1 óra hosszat 50 C°-on keverjük és az elegyet az 1. példában megadott módon feldolgozzuk. Ilyen módon 300 mg l-(4-brómbenzil-oxi)-2-(l-imidazolil)-tetralint kapunk, olvadáspont: 110-111 C°. 25 30 35 43. példa Külső alkalmazásra a kenőcs a következő összetételű: 40 1,00% 7-Klór-l-(2,6-diklór-benzil-oxi)-2-imidazolil-tetraIin-hidroklorid 5,00% méhviasz, fehér, D. A. B. 6 5,00% vízmentes lanolin, D. A. B. 6 45 20,00% fehér vazelin, D. A. B. 6 25,00% Amphocerin K „Dehydag" 13,98% paraffinolaj, folyékony, D. A. B. 6 30,00% sómentesített víz 0,02% Chypre Nr. 6466, Haarmann és Reimer. 50 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I. általános képletű vegyületek, mely képletben 55 Rí és R2 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen hidrogén- vagy halogén- 60 atom, R3 ,R 4 , R s , R6 és R 7 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport, 1—4 szénatomszámú al- 65 156-161 110-120 186-190 186-202 38 34 17 25 20 kilcsoport, 1-4 szénatomszámú alkoxicsoport vagy fenilcsoport, vagy két szomszédos szubsztituens az aromás gyűrűvel egy naftalingyűrűt képez, és n jelentése 1 vagy 2, ezek gyógyászatilag elfogadható savakkal képezett sóinak, transz- és cisz-izomereknek, valamint a két izomer keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben Rí, R2 és n jelentése a megadott, valamely alkáli-bázissal és valamely III általános képletű vegyülettel, mely képletben R3 , R4, R s , R«; és R7 jelentése a megadott, és X jelentése halogénatom, vagy képes észtercsoport, reakcióreagáltatunk és adott esetben ezt követően a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savakkal sókká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az l-benzil-oxi-2-(l-imidazolil)-tetralin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-(l-imidazolil)-l-tetralolt alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 2-(l-imidazolil)-l-(4-metil-benzil-oxi)-tetralin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-(l-imidazolil)-l-tetralolt alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az l-(2,5-dimetil-benzil-oxi)-2-(l-imidazolil)-tetralin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-(l-imidazolil)-l-tetralolt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 2-(l-imidazolil)-l-(4-metoxi-benzil-oxi)-tetralin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-(l-imidazolil)-l-tetralolt alkal mázunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a 2-(l-imidazolil)-l-(3-mtro-benzil-oxi)-tet-6
