165748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2- (omega-cianoalkil)- benzomorfán-származékok és sóik előállítására
13 165748 14 2'-hidroxi-2-(7-ciánopropil)-5,9-dietil-6,7-benzomorfán. Op.: 155-158 C° termelés: 92,3%, 2'-hidroxi-2-(7-ciánopropil)-5-etil-6,7-benzomorfán. Op.: 176,5-179 C° termelés: 87,5%, 2'-hidroxi-2-(7-ciánopropil)-5-etil-9-metil-6,7-benzomorfán. Op.: 172-175 C° termelés: 89,1%. 21-23. példák A 8. példa eljárásával analóg módon a következő vegyületeket állítjuk elő: 2'-hidroxi-2-(0-cianoetil)-5-metil-9-etil-6,7-benzomorfán. Op.: 124-130 C° termelés: 90,5%, 2'-hidroxi-2-(/3-cianoetil)-5-etil-9-metil-6,7-benzomorfán. Op.: 153-155 C° termelés: 83,0%, 2 '-hidroxi-2{/3-cianoetil)-5,9--dietil-6,7-benzomorfán. Op.: 131-135 C° termelés: 84,8%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 2-(ocianoalkii)-6,7-benzomorfán-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására — ahol a képletben R jelentése hidrogénatom, hidroxi-csoport, 1—3 szénatomszámú alkoxi-csoport vagy 1-5 szénatomszámú alkanoiloxi-csopprt, Rí jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomszámú alkil-csoport vagy fenil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -3 szénatomszámú alkil-csoport, R3 , R 4 , R s , R 7 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, R8 jelentése hidrogénatom vagy 1 -2 szénatomszámú alkil-csoport és n jelentése 0 — 2 egész szám -azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 6,7-benzomorfán-származékot — ahol R!, R2, R 3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a megadott, R jelentése pedig hidrogénatom, hidroxi-csoport vagy 1—3 szénatomszámú alkoxi-csoport- valamely III általános képletű cianid-származékkal —ahol n jelentése a megadott, A jelentése az R7 R 8 I ! X-CH-CH-képletű csoport, amelyben R7 és R g jelentése a megadott és X jelentése halogénatom, vagy n = O jelentése esetén A jelentése R7 R 8 I I CH=C-általános képletű csoport, melyben R7 és R g 5 jelentése a megadott -reagáltatunk és- kívánt esetben a kapott olyan vegyületet, melyben R hidroxi-csoportot képvisel acilezzük és/vagy az I általános képletű vegyület savaddíciós sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű benzomorfánszármazékok és savaddíciós sóinak az előállítására — ahol 15 R jelentése hidrogénatom, hidroxi-csoport, 1—3 szénatomszámú alkoxi-csoport vagy 1-5 szénatomszámú alkanoiloxi-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomszámú alkilcsoport vagy fenil-csoport, 20 R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 —3 szénatomszámú alkil-csoport, R3 —Rg jelentése hidrogénatom és n jelentése 0 — 2 egész szám — 25 azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 6,7-benzomorfán-származékot —ahol R1; R2 és R 3 — R 6 jelentése megegyezik a fentivel és R jelentése hidrogénatom, hidroxicsoport vagy 1—3 szénatomszámú alkoxi-csoport — valamely III 30 általános képletű cianid-származékkal - ahol n jelentése a fenti és A jelentése R7 R$ I I X-CH-CH-35 általános képletű csoport, ahol X halogénatom és R7 és Rg a fenti jelentésű — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott olyan vegyületet, melyben R hidroxi-csoportot képvisel acilezzük és/vagy az I általános képletű vegyület savaddíciós 40 sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1971. május 21.) 3. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-(|3-cianoetil)-6,7--benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-6,7-benzomorfánt 0-klórpropionitrillel 45 reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 4. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja 2-hidroxi-2-0J-cianoetil)-5--metil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-5-metil-6,7-benzomorfánt; ak-50 rilnitrillel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 5. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-(|3-cianoetil)-5,9--dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jelle-55 mezve, hogy 2'-hidroxi-5,9-dimetil-6,7-benzomorfánt /3-klórpropionitrillel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 6. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-G3-cianoetil)-5,9-60 -dietil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-5,9-dietil-6,7-benzomorfánt /3-klórpropionitrillel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 7. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás 65 foganatosítási módja 2'-acetoxi-2-(/3-cianoetil)-5,9-7
