165747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil- 1,3-dihidro- 2H-tieno (2,3-E) 1,4-diazepin-2-on származékok előállítására
17 165747 18 létben R 3, R 4 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — előállítása esetén valamely (XV) általános képletű 1,4-tienodiazepin-származékot - e képletben R3 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — 5 bázis jelenlétében valamely alkÜezőszerrel reagáltatunk, és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. november 10.) 10 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás föganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben történő melegítéssel 15 folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1971. november 10.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás föganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót 50 C°-tól az alkalmazott oldószer forrás- 20 pontjáig terjedő hőmérsékleten történő melegítéssel folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1971. november 10.) -4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás föganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 25 2-(N-ftálimidoacetamido)-3-benzoil-származék hidrazinhidráttal való reagáltatását oldószer jelenlétében, a hidrazinhidrát feleslegben történő alkalmazásával folytatjuk le. (Elsőbbség: 1971. november 10.) 30 5. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás föganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként gázalakú klórt, szulfurilkloridot, brómot, N-brómszukcinimidet, N-klórszukcini- 35 midet vagy jód és higany(II)-oxid kombinációját alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1971. november 10.) 6. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás föganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 40 alkilezőszerként valamely R4 Y általános képletű alkilhalogenidet — ahol R4 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, Y pedig valamely halogénatomot képvisel — vagy valamely rövidszénláncú alkilszulfátot vagy alkilszulfonátot alkalmazunk. 45 (Elsőbbség: 1971. november 10.) 7. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás föganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkilezési reakcióban bázisként valamely alkálifém- 50 -hidridet, alkálifém-amidot vagy alkálifém-alkoxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. november 10.) 8. Eljárás az (I) általános képletű 1,4-tienodiazepin-származékok - e képletben 55 Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R3 halogénatomot, X halogénatomot képvisel - 60 és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-aminoacetamido-3-benzoil-tiofén-származékot - e képletben Rx, 65 R3 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - vagy ezek sóit gyűrűzárási reakciónak vetjük alá, azaz előnyösen valamely közömbös oldószerben melegítjük, majd adott esetben valamely gyógyászatilag elfogadható savval kezeljük. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás föganatosítási módja, az (I) általános képletű 1,4-tienodiazepin-származékok - e képletben R] rövidszénláncú alkilcsoportot, R3 halogénatomot, X halogénatomot képvisel — és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű 2-(N-ftálimidoacetamido):3-benzoil-tiofén-származékot — ahol R4 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R3 és X pedig a fenti jelentésűek — hidrazinhidráttal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savval reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1971. november 10.) 10. Eljárás az (I) általános képletű 1,4-tienodiazepin-származékok — e képletben Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R3 halogénatomot, X halogénatomot képvisel -és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (XIII) általános képletű 1,4-tienodiazepin-származékot — ahol Rt és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel -halogénezőszerrel reagáltatunk, vagy b) az Rí helyén rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XV) általános képletű 1,4-tienodiazepin-származékot - e képletben R3 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — bázis jelenlétében valamely alkÜezőszerrel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savval reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1971. március 2.) 11. Az előző igénypontok bármelyike, illetve bármelyik eljárásváltozata szerinti eljárás továbbfejlesztése antikonvulzáns, nyugtató, izomrelaxáns és altató hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű tienodiazepin-származékot — ahol Rj hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R3 halogénatomot, X halogénatomot képvisel — 9
