165738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új lizergsavszármazékok előállítására
9 165738 10 b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben R\ 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R2 és R 3 a fenti jelentésűek - egy, az a) változat szerint 5 előállított Ib általános képletű vegyületet - ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek — erős bázis jelenlétében iners oldószerben vagy oldószerelegyben egy IV általános képletű halogeniddel reagáltatunk - ebben a képletben R't a fenti 10 jelentésű, és Hal bróm- vagy jódatomot jelent-, és az a) vagy b) eljárásváltozat termékét kívánt esetben átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. december 8.) 2. Eljárás az I általános képletű új lizergsavszar- 15 mazékok és^savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben' Rí 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcso- 20 portot és R3 adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alku-, 1-4 szénatomos alkoxivagy hidroxilcsoporttal szubsztituált 3-piridücsoportot jelent — 25 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű sav reakcióképes funkciós származékát, előnyösen egy II általános képletű savnak egy klórozószer és egy rövidszénláncú alifás monokarbonsav N-di-(l—4 30 szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált savamidja, előnyösen dimetilformamid, reakciótermékével alkotott adduktumát vagy egy II általános képletű sav és trifluorecetsav vegyes anhidridjét, amelyeket in situ állítunk elő, vagy egy II általános képletű 35 sav savklorid-hidrokloridját — a II általános képletben Rt a fenti jelentésű — iners szerves oldószerben vagy oldószerelegyben savmegkötőszer jelenlétében egy III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek, majd a kapott terméket kívánt esetben átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. december 10.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja N-(l-metil-Uzergil)-3'-amino-piridin előállítására azzal jellemezve, hogy az 1-metil-lizergsav valamely reakcióképes funkciós származékát 3-aminopiridinnel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. december 10.) 4. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj R2 és R3 a 2. igénypontban megadott jelentésűek, és savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerint előállított Ib általános képletű vegyületet - ebben a képletben R2 és R 3 a 2. igénypontban megadott jelentésűek - egy IV általános képletű halogeniddel reagáltatunk - ebben a képletben .R\ 1—4 szénatomos alkilcsoportot és Hal bróm- vagy jódatomot jelent, majd a kapott terméket kívánt esetben átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. december 10.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(l-metil-lizergil)- 3'-amino-piridin előállítására azzal jellemezve, hogy N-lizergil-3'-amino-piridint metiljodiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. december 10.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet — ebben a képletben R^ R2 és R 3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkétszítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. december 8.) 2 rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756400 - Zrínyi Nyomda 5
