165731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridil-metán-származékok előállítására

21 165731 22 azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, karboxil-, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-, karba moil-, savhidrazido-, -CO-NH-CH2

-COO-alkil-, adott esetben 1-4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített 10 pirazolil-karbonil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, hidroximetil-csoport, -(CH2

)

n

-COOR' általános képletű csoport, -ahol n = 1-3 és R' jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport - vagy -CH = CH-COOR' álta- 15 lános képletű csoport, ahol R' jelentése a fent megadott, R2

jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilvagy 1—6 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, R3

jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 20 1-4 szénatomos alkoxi-csoport vagy halogénatom, R4

jelentése hidrogénatom vagy

1 —4 szénatomos alkil-csoport,. Rs

jelentése hidrogénatom, 25 A jelentése (IHA), (HIB) vagy (IIIC) általános képletű csoport, ahol ALK egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-csoport és 1—6 szénatomot tartalmaz, Py jelentése helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos 30 alkil-csoporttal helyettesített 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, mely adott esetben N-oxidálva vagy kvaternerezve van, azzal a feltétellel, hogy amennyiben Py jelentése 35 2-piridil- vagy 5-etil-2-piridil-csoport és A jelentése -0-CH2

- és R

2

, R

3

és R

4

jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, úgy R! metil- és metoxikarbonil-csoporttól eltérő jelentésű) 40 gyógyászatilag alkalmas iners, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászatban felhasználható formában kikészítünk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az (I) általános képlet körébe tartozó (VI) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját alkalmazzuk (mely képletben 50 Py jelentése helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, mely adott esetben N-oxidálva vagy kvaternerezve van, 55 A jelentése (HIA), (HIB) vagy (IIIC) általános képletű csoport, ahol ALK egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-csoport és 1—6 szénatomot tartalmaz, Ra

jelentése hidrogénatom, karboxil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-, karbamoil-, savhidrazido-, -CO-NH-CH2

-COO-alkil-, adott esetben 1-4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített pirazolil-karbonil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, metil-, n-propil- vagy izopropilcsoport vagy -(CH2

)

2

-COOR' általános képletű csoport, ahol R' jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R(3 jelentése hidrogénatom, metil-, n-propil-, izopropil- vagy 1—6 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, azzal a feltétellel, hogy Ra

és Rj, közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű). 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy alábbi, az (I) általános képlet körébe tartozó vegyületet vagy gyógyászatilag alkalmosóját alkalmazunk: mas 4-metil-fenoxi-3'-piridil-metán, 4-n-propil-fenoxi-2'-piridil-metán, 4-metil-benziloxi-2'-piridil-etán, l-(4-metil-benziloxi)-3-(2'-piridil)-n-propán, 4-hidroximetil-fenoxi-2'-piridil-metán, 4-karboxi-fenoxi-2'-piridil-metán, 4-metoxikarbonil-fenoxi-2'-piridil-metán, 4-etoxikarbonil-fenoxi-2'-piridil-metán, 4-etoxikarbonil-etil-fenoxi-2'-piridil-metán, 4-j3-karboxi-etil-fenoxi-2'-piridil-metán, 4-karbamoil-fenoxi-2'-piridil-metán, 4-karbamoil-fenoxi-3'-piridil-metán, 4-karbamoil-fenoxi-4'-piridil-metán, 4-etoxikarbonil-fenoxi-3'-piridil-metán. 3-(6-metil)-piridoxi-4'-metil-fenil-metán, 3-(6-metil)-piridoxi-4'-etoxikarbonil-fenil-metán. 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (I) általános képlet körébe tartozó (XIII) képletű 4-etoxikarbonil-fenoxi-2'-piridil-metánt vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját alkalmazzuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítmény 0,1-20 mg 4-etoxikarbonil-fenoxi-2'piridil-metánt vagy annak megfelelő mennyiségű gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját tartalmazó adagolási egységek alakjában készítjük ki. 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756400 - Zrínyi Nyomda 11