165714. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fokozott vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására

165714 5 6 Komponens Példa 7. 8. 9. száma 10. 11. 12. mikrokristályos cellulóz magnéziumsztearát 134 129 109 2 2 2 85 85 1 1 54 1 1 tabletta súlya (mg) 280 280 280 200 200 190 AzS-(-)-3-morfolino-4-(3-terc-butilamino-2-hidroxi-propoxi)-l,2,5-tiadiazol-hidrogénmaleátot összekeverjük a hidralazinnal és a mikrokristályos cellulóz és a keményítő egy részével, a keveréket őröljük, majd a keményítő másik részének vizes oldatával granuláljuk. A nedves granulákat szárítjuk, szitáljuk, összekeverjük a magnéziumsztearáttal és a keményítő és a mikrokristályos cellulóz maradékával, majd a keveréket tablettákká préseljük. 13-18 példa 4. táblázat Komponens Példa száma 13. 14. 15. 16. 17. 18. (4- )-3-morfolino-4--(3-terc-butilamino-2--hidroxi-propoxi)-1,2,5-tiadiazol-hidrogén -maleát 10 10 10 5 5 5 hidralazin 10 25 50 10 25 50 kukoricakeményítő (USP) 124 114 109 99 84 80 mikrokristályos cellulóz 134 129 109 85 85 54 magnéziumsztearát 2 2 2 1 1 1 1 tabletta si'ilya (mg) 280 280 280 200 200 190 10 15 20 25 30 35 A (+ )-3- morfolino-4 - (3-terc - butilamino - 2 - hidroxi-propoxi)-l,2,5-tiadiazol-hidrogénmaleátot öszszekeverjük a hidralazinnal és a mikrokristályos cellulóz és a keményítő egy részével, a keveréket őröljük, majd a keményítő másik részének vizes oldatával granuláljuk. A nedves granulákat szárítjuk, szitáljuk, összekeverjük a magnéziumsztearáttal és a keményítő és a mikrokristályos cellulóz maradékával majd a keveréket tablettákká préseljük. Szabadalmi igénypontok 1. Elljárás fokozott vérnyomáscsökkentő hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-morfolino-4-(3-terc-butilamino-2-hidroxi-propoxi)-l,2,5-tiadiazolt vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját vagy optikailag aktív izomerjét 1:1 és 1:10 közötti arányban 1-hidrazinoftalazinnal keverjük össze, és a keveréket adott esetben a gyógyszergyártásban alkalmazott hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy adagolási egységenként 5 mg 3-morfolino-4-(3-terc-butilamino-2-hidroxi-propoxi)-1,2,5-tiadiazol-hidrogénmaleátot ós 50 mg 1-hidrazinaftalazint tartalmazó készítményt állítunk elő. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a keverék előállításához a 3-mofolino-4-(3-terc-butilamino-2-hidroxi-propoxi)-l,2,5-tiadiazol-hidrogénmaleát (-)-izomerjót használjuk fel. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a keverék előállításához a 3-morfolino-4-(3-terc-butilamino-2-hidroxi-propoxi)-1,2,5 -tiadiazol-hidrogénmaleát (+ )-izomerjét használjuk fel. A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 75.6398/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 3