165678. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubszt-asz-triazino /5,6-C/kinolin származékok előállítására - gyulladásgátló, antimikrobás hatás

165678 8 (0,03 mól) kristályos vas(III)-klorid 70 ml vízben készült oldatával kezeljük. A bordóvörös kiindulási vegyület színe rövid idő alatt sárgára változik. 3,0 g (90%) 3-(3,4-dimetoxi-benzil)-asz-triazino[ 5,6-c]kinolint kapWk, amely azonos a 6. példdában leírt termékkel. Szabadalmi igénypontok: 10 1. Eljárás (I) általános képletű 3-szubsztituált-asz-triazino[5,6-c]kinolin származékok —ahol R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, fenilcsoport, halogénatommal, hidroxil-, aminocsoporttal vagy legfeljebb három 1-4 szén- 15 atomszámú alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, alkil láncában legfeljebb négy szénatomot tartalmazó fenilalkilcsoport vagy piridilcsoport, Rt és R2

pedig hidrogénatomot vagy együttesen kémiai kötést jelent- és a dihidro-vegyületek savaddíciós 20 sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 4-klór-3-nitrokinolint valamely (II) általános képletű acilhidrazinnal, vagy 25 b) 4-hidrazino-3-nitrokinolint valamely (IIa) általános képletű savhalogeniddel reagáltatunk, -a képletekben R jelentése a fent megadott, X pedig halogénatomot jelent — a kapott (III) általános képletű 4-acilhidrazino-3-nitro-kinolint — ahol R jelentése a fent megadott — (IV) általános képletű 4-acilhidrazino-3-amino-kinolinná redukáljuk, ásványi savval kezeljük, és a képződött vegyületet adott esetben savaddíciós sóvá alakítjuk és kívánt esetben valamely oxidálószerrel Rj és R2 helyén együttesen kémiai kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületté oxidáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló és/vagy antimikróbás hatással rendelkező gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (I) általános képletű 3-szubsztituált-asz-triazino[5,6-c]kinolin származékot/származékokat, ahol R, Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, illetve a díhidrovegyület/ek savaddíciós sóját/sóit önmagában/önmagukban vagy más biológiailag hatásos szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben szokásos vivő- és segédanyagok felhasználásával gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 756394 - Zrínyi Nyomda