165667. lajstromszámú szabadalom • Juvenil-hormonszerű inszekticidek és eljárás előállításukra
5 165667 6 dattal kimossuk, szárítjuk és az oldószert ledesztilláljuk. A nyersterméket újra desztilláljuk, vagy kromatográfiásan tisztítjuk (szilikagélen 30-60 alkalommal, 9,2:0,8 arányú petroléter-éter eleggyel). Az első frakciókból a cisz-izomert és az 5 utolsókból a transz-izomert nyerjük ki. összesen 660-700 mg terméket kapunk, amely 0,01 Hgmm nyomáson 120-126 C°-on desztilláljuk (fürdőhőmérséklet). A találmány szerint előállított új vegyületek 10 biológiai hatásosságot rovar-juvenil hormon aktivitásuk alapján értékeltük. A vizsgálandó anyagokat Dysdercus cingulatus, Pyrrhocoris apterus, Graphosoma ilaticum, Burygaster intergriceps, Galleria mellonella frissen kifejlett lárváinak vagy a 15 Tenebrio molitor és Leptinotarsa decemlineata bábjainak test-felületére vittük fel acetonban vagy aceton és olívaolaj 9:1 arányú elegyében, a szabványos egy mikroliteres csepp alakjában. \A hatást a következő decdysis után értékeltük, 20 a rovar fejlődési állapotának alakulása (az adott fejlődési állapot megtartásának mértéke) alapján. Az egyes szerek hatásosságát ID50 egységekben fejeztük ki, ez a vizsgált anyag olyan mennyiségének felel meg (mcg-ban), amely a fentebb 25 említett kísérleti körülmények között a lárva és a kifejlett állat közötti közbenső fejlődési fok, illetőleg az utóbb említett két róvarfajta esetében a báb és a kifejlett rovar közötti közbenső fejlődési fok kialakulását eredményezi. A hatóanyag aktivitás-egysége tehát annak az anyagmennyiségnek felel meg, amely fél-fejlődési állapotú egyedek képződésére vezet. Meghatároztuk ezen kívül a vegyületek EDS0 értékét is, amely az a mg-ban kifejezett anyagmennyiség, amelynek esetén a rovarok 50%-a az átalakulásban bekövetkező változás miatt elpusztul. A találmány szerint előállított új vegyületek inszekticid hatóanyagokként kontakt módon vagy az állat emésztőcsatornáján keresztül egyaránt hatnak, az e hatóanyagokat tartalmazó inszekticid készítményeket a szokásos különféle kiszerelési alakokban, mint permetezőszer, porozószer, aeroszol stb. alakjában alkalmazhatjuk, az egyéb ismert inszekticid hatóanyagok esetében szokásos vivőanyagok felhasználásával. A nagyüzemileg alkalmazható készítmények például emulgátorokat és stabilizátorokat tartalmazhatnak. így például vizes emulziót készíthetünk az alábbi összetevőkből: 50% hatóanyag, 7% Abeson, 5% Slovasol, 38% xüol. A fenti leírt kísérleti feltételek mellett lefolytatott hatásosság-vizsgálati kísérletek eredményeként az alábbi táblázatban megadott hatásossági értékeket (ID50 egységekben) kaptuk a különféle rovarok esetében. Táblázat Biológiai aktivitás Rovar I II Vegyül III iet IV V VI Dysdercus cingulatus IDso EDS0 1 0,7 1 1 1 40 Graphosoma ítalicum ID50 EDso 100 50 100 0 100 0 Eurygaster integriceps IDso EDso 0 Galleria mellonella ID50 ED50 5 50 6 10 5 50 50 10 0,8 0,5 Tenebrio molitor IDsn EDS0 10 50 10 10,1 100 Leptinotarsa decemlineata ID50 EDS0 5 8 0,08 5 0,05 5 0,5 10 0,05 Ceratitis capitata IDso EDso 5 0,01 0,5 0,001 10 0,3 0,05 0,003 20 0,05 Calliphora erythrocephda ID50 EDso 0 0,05 10 0,8 Musca domestica ID50 EDso 1 1 0,5 0,3 20 0 Sarcophaga crassipalpis IDso EDso 0 5 5 3
