165663. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-3-amino-propán-2-OL- származékok előállítására

29 165663 30 11. példa 1,8 g (XLVn képletű) l<3^rriridÜ-3'-hidroxi-l-metilpropilamino> 3-(o-etoxifenoxi)-propán-2 •olt feloldunk 10 ml etanolban, hozzáadunk 0,5 g 30 súlyszázalékos formaldehid-oldatot és a keveréket 3 órán keresztül visszafolyatás közben forraljuk. Ezután hozzáadunk további 0,5 g formaldehid-oldatot és további 16 órán keresztül forraljuk visszafolyatás közben. A reakcióelegyet ezután vákuumban bepároljuk. A visszamaradó olajat a tartaráton (higroszkópos) keresztül tisztítjuk. A tartarátból visszaalakítjuk a szabad bázist és így kapjuk 83%-os kitermeléssel a 4-(o-etoxifenoximetflén>l-(3-/3-piridil-3-hidroxi-l-metilpropü)-oxazolidint, sűrűn folyó olaj alakjában. Ha formaldehid helyett izobutiraldehidet alkalmazunk, , úgy analóg módon a megfelelő 4-(o-e to xife n o ximetilén)-l -(3-/}-piridil-3-hidroxi-1 -metilpropil)-2-izopropil-oxazolidint kapjuk, sűrűn folyó olaj alakjában. X jelentése az a) vagy a b) képletű csoport, az I-el jelzett benzolgyűrű adott esetben egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan lehet helyettesítve, azonos vagy különböző 1-4 szénatomos alku-csoportokkal, 2—6 szénatomos alkenil- és alkinil-csoportokkal, 5-8 szénatomos cikloalkil- és cikloalkenil-csoportokkal, 1—5 szénatomos alkoxi-csoportokkal, 2—5 szénatomos alkeniloxi- és alkiniloxi-csoportokkal, fenil-csoportokkal, halogénatomokkal vagy a c) általános képletű csoporttal — ahol Rr jelentése rövidszénláncú alku-csoport vagy 1—11 szénatomos acil-csoport és R2

jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alku-csoport azzal jellemezve, hogy a) valamely ül általános képletű vegyületet — ahol az I-el jelzett benzolgyűrű jelentése a 10 15 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új I általános képletű l-fenoxi-3--amino-propán-2-ol-származékok, e vegyületek aldehid-kondenzációs termékeinek, valamint savaddíciós sóinak az előállítására, ahol a képletben 25 30 35 40 45 megadott - valamely IV általános képletű vegyülettel - ahol X jelentése a már megadott és Y jelentése halogénatom, s amennyiben X jelentése az a) képletű csoport, úgy Y jelenthet még hidroxi-csoportot, -OK— vagy -ONa-csoportot - reagáltatunk, vagy b) valamely XV általános képletű vegyületet -ahol az I-el jelzett benzolgyűrű jelentése a megadott és Z jelentése a d) képletű vagy e) általános képletű csoport, ahol Hal jelentése halogénatom — valamely XVI általános képletű vegyülettel - ahol X jelentése a megadott -reagáltatunk, vagy c) valamely XIV általános képletű fenolt — ahol az I-el jelzett benzolgyűrű jelentése a mégadott — valamely XVII általános képletű vegyülettel — ahol Z és X jelentése a megadott - reagáltatunk, vagy d) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése a b) képletű csoport és az I-el jelzett benzolgyűrű jelentése a megadott, valamely XXI, XXII vagy XXIII általános képletű vegyületet — ahol az I-el jelzett benzolgyűrű jelentése a megadott - hidrogénezzük, és kívánt esetben a kapott vegyületeket valamely XXVIII általános képletű aldehiddel -ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—4 szénatomos alku-csoport — II általános képletű kondenzációs termékekké - ahol az I-el jelzett benzolgyűrű, X és R3 jelentése a megadott - kondenzáljuk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületeket valamely gyógyászati szempontból alkalmas savval reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szívbetegségek kezelésére vagy megelőzésére alkalmas, /3-adrenolitikus és antiaritmiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből - ahol X és az I-el jelzett benzolgyűrű jelentése az 1. igénypontban megadott — e vegyületek aldehid-kondenzációs termékeiből, vagy savaddíciós sóiból és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat és hasonlókat készítünk. 8 lap képletrajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756393 - Zrínyi Nyomda IS