165660. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin-származékok előállítására

15 165660 16 II. táblázat folytatása Vérnyomáscsökkentő aktivitás értékelése1 Példa2

Kémiai megnevezés Aktuális Avérnyo- %-csökkenés össze- Összetett vérnyo- más %-os időgörbe sen értékelés máscsök- csökkenése alatti kenés terület alapján mért aktivitás 33. 54. 55. 56. 57. 58. 59. 60. 2-amino4-[4-(trifluor-metil)-fenil]-2--imidazolin-hidrobromid 2-amino-4-(3-metoxi-fenil)-2-imidazolin-hidrobromid 2-benzilamino4-fenil-2-imidazolin fumársavas sója GyA GyA GyA 2-amino-4-[ 3<benziloxi)-fenil ]-2-imidazolin- A -hidrobromid 2-amino-4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-imidazolin- GyA -hidrobromid 2-amino4-(3-hidroxi-feml)-2-imidazolin- GyA -hidrobromid 2-amino4-(3,4-dihidroxi-fenil)-2-imidazolin- A -hidrobromid 2<4-klór-benzilamino)-4-fenil-2-imidazolin A -fumársavas sója GyA GyA GyA GyA (297±52) 3 GyA (178±121) 2 A (391±58) 6 A (394±69) 5 A (505±96) 5 IA (619+96) 6 A (325±82) 4 IA (612±71) 7 GyA GyA 61. 2<3-dimetilamino-propilamino)-4-fenil-2- GyA GyA GyA 3 GyA -imidazolin-dihidroklorid (268± 119) 62. 2-(2,6-diklór-benzilidénhidrazino)-4--(2-klór-fenil)-2-imidazolin-hidrojodid A (450+66) 63. 4<4-klór-fenil)-2-(metilamino)-2-imidazolin- IA -hemimukonát A 7 (522±107) 64. 4-(4-klór-fenil)-2-hidrazino-2-imidazolin- A GyA A -hidroklorid (336+68) 1 Értékelés Rövidítés Számérték Igen aktív IA 3 Aktív A 2 Gyengén aktív GyA 1 Inaktív I 0 2 Előállításukat lásd később 8