165656. lajstromszámú szabadalom • Naftizoxazol- tionofoszforsav- észtereket tartalmazó kártevőirtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására
11 165656 12 F) példa Parazita légylárvákkal végzett próba Oldószer: 35 súlyrész etilénpoliglikolmonometiléter Emulgátor: 35 súlyrész nonilfenolpoliglikoléter Alkalmas hatóanyagkészítmény előállítása céljából 30 súlyrész hatóanyagot összekeverünk a megadott mennyiségű oldószerrel, amely a megadott mennyiségű emulgátort tartalmazza, és a kapott koncentrátumot vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Körülbelül 20 darab légylárvát (Lucilia cuprina) olyan kémcsőbe helyezünk, amely körülbelül 2 cm3 lóizomzatot tartalmaz. Erre a lóhúsra 0,5 ml hatóanyagkészítményt viszünk fel. 24 óra múlva meghatározzuk a százalékos 20 pusztulási fokot. 100% azt jelenti, hogy az összes lárva elpusztult, 0% azt jelenti, hogy egy lárva sem pusztult el. A hatóanyagokat, alkalmazott koncentrációkat és a kapott eredményeket az alábbi VI. 25 táblázatban adjuk meg. 10 15 VI. Táblázat Parazita légylárvákkal végzett próba Hatóanyag képletszáma Hatóanyagkoncentráció (ppm) Pusztulási fok (%) VII 00 100 10 50 1 0 00 100 30 100 10 50 3 0 30 35 40 A találmány szerinti eljárás foganatosítására az alábbi kiviteli példákat adjuk meg. 45 1. példa 67 g (0,36 mól) 3-hidroxi-naft(2,l-d)-izoxazol 350 ml acetonitrillel és 54 g (0,39 mól) káliumkarbonáttal készített elegyét 30 percen át keverjük 50 C°-on, majd ezen a hőmérsékleten cseppenként összekeverjük 57 g (0,3 mól) 0,0-dietiltionofoszforsavészterkloriddal. A reakcióelegyet 3 órán keresztül keverjük 60C°-on, majd lehűtjük, vízbe öntjük és a kiváló olajszerű anyagot benzolban felvesszük. Az elegyet szűrjük, 2 n nátriumhidroxiddal háromszor mossuk, szárítjuk és az oldószert csökkentett nyomáson ledesztilláljúk. A maradékból az illó alkotórészeket eltávolítjuk, így 55 g (54,5%) 0,0-dietü-0-[mft(2,l-d>izoxazol-3-il]tionofoszforsavésztert kapunk, amelynek törésmutatója *%**= 1,5805. A kezdetben olajszerű termék kristályos alakban megszilárdul és petroléterrel végzett kezelés után drappszínű kristályokat kapunk, amelyeknek olvadáspontja 48 C°. Hasonlóképpen eljárva állíthatjuk elő a VI képletű vegyületet, amelynek olvadáspontja 69 C°, kitermelés: 39%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű naftizoxazoltionofoszforsavészterek előállítására - ahol R és R' 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent és R" és R"' együttesen naftalingyököt képez -, azzal jellemezve, hogy II általános képletű 0,0-dialkiltionofoszforsavészterhalogenideket III általános képletű 3-hidroxinaftizoxazol-származékokkal reagáltatunk savmegkötőszerek jelenlétében vagy a megfelelő alkáli-, alkáliföldfém- vagy ammóniumsók alakjában, mimellett a képletekben R, R\ R" és R'" a fenti jelentésű és Hal halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent. 2. Inszekticid, akaricid és larvicid szerek, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként I általános képletű naftizoxazol-tionofoszforsavésztereket tartalmaznak - ahol R, R', R" és R'" az 1. igénypontban megadott jelentésű - 0,1-95 súly% koncentrációban vivőanyagokkal és/vagy felületaktív szerekkel összekeverve. 2 rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756392 - Zrínyi Nyomda 6
