165625. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-fenil-buténsavak és származékaik előállítására
165625 * 33 34 nos képletű csoportot jelent (ezekben a szervetlen vagy szerves bázissal átalakítjuk farmaképletekben R2 hidrogénatomot vagy 1 vagy kológiailag elfogadható sójává, illetve a kapott 2 szénatomos alkilcsoportot jelent) —, olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt és/vagy R 3 bázisos csoportot továbbá ha B hidroxilcsoportot jelent, akkor 5 jelent, szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk szervetlen vagy szerves bázisokkal, ha RÍ és/vagy savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. május 15.). R3 bázisos csoportot jelent, akkor szervetlen vagy 4. A 2. igénypont b) eljárásváltozatának foganaszerves savakkal alkotott farmakológiailag el- tosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót fogadható sóik előállítására azzal jellemezve, hogy sósav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: a) az I általános képletű szabad savak előállí- 10 1972. február 8.). tására egy III általános képletű 4-hidroxi-vajsavat 5. A 2. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatávagy annak sóját, észterét vagy amidját vagy IV nak foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a általános képletű laktonját -ezekben a képletek- reakciót iners oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbben Rj, R2, R 3 és B a tárgyi körben mepdott sége: 1972. február 8.) jelentésűek - egy tercier szerves bázis hidrohalo- 15 6. A 3. igénypont a) vagy b) eljárásválgenidjének jelenlétében 140-200 C°-on melegítjük, tozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, vagy hogy a reakciót iners oldószerben hajtjuk végre. b) olyan I általános képletű vegyületek elő- (Elsőbbsége: 1972. május 15.) állítására, amelyek képletében R, a tárgyi körben 7. A 3. igénypont c) eljárásváltozatának foganamegadott jelentésű, R3 a tárgyi körben megadott 20 tosítási módja azzal jellemezve, hogy egy VI jelentésű nitro- és cianocsoport kivételével, A általános képletű aldehid -ebben I képletben -CH=CH-CH2 - vagy -CH 2 -CH=CH- képletű R 1S R 2 és R 3 az 1. igénypontban megadott csoportot és B hidroxilcsoportot jelent, egy V jelentésűek - kondenzálását malonsawal piridin és általános képletű vegyületet -ebben a képletben piperidin jelenlétében melegítés közben hajtjuk R, a tárgyi körben megadott jelentésű, és R3 a 25 végre. (Elsőbbsége: 1972. május 15.) tárgyi körben megadott jelentésű cianocsoport 8. A 3. igénypont c) eljárásváltozatának vagy a 7. kivételével- 50 és 150 C6 közötti hőmérsékleten igénypont szerinti eljárásának foganatosítási módja sav jelenlétében cinkkel vagy amalgámozott cink- azzal jellemezve, hogy az izomerizálást egy erős kel reagáltatunk, vagy bázissal, előnyösen kálium-terc-butiláttal, nátriumc)az I általános képletű savak előállítására egy 30 hidroxiddal, káliumhidroxiddal vagy benzil-trimetil-VI általános képletű aldehidet -ebben a kép- ammóniumhidroxiddal poláris iners oldószerben, létben R^ R2 és R 3 a tárgyi körben megadott előnyösen vízben, egy alkoholban, piridinben, jelentésűek - savas vagy bázisos katalizátor jelen- hexametilfoszforsavtriamidban vagy ezek elegyében létében malonsawal vagy annak egy észterével 80 és 150 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre, kondenzálunk, majd az adott esetben közbülső 35 (Elsőbbsége: 1972. május 15.) termékként keletkezett vegyületet elszappanosítjuk, 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási és melegítéssel dekarboxilezzük, és/vagy a kapott módja azzal jellemezve, hogy a reakciót védőgáz-I általános képletű 2-buténsavat, illetve 2-pentén- ban hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. május 15.) savat a megfelelő 3-buténsawá, illetve 3-pentén- 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosísawá izomerizáljuk, és kívánt esetben az a), b) 40 tási módja azzal jellemezve, hogy a kapott I vagy c) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott általános képletű vegyületeknek 2- és 3-buténsa-2- és 3-buténsavból álló keveréket fizikai módsze- vakká —ebben a képletben Rí, R3 és A az 1. rekkel az I általános képletű 2-buténsavra és igénypontban megadott jelentésűek, és B hidroxil-3-buténsavra és adott esetben egyidejűleg e savak csoportot jelent- és cisz- és transz-izomerjeikké cisz- és transz-izomerjére választjuk szét, és/vagy 45 való szétválasztását frakcionált kristályosítással egy olyan I általános képletű vegyületet, amely- végezzük. (Elsőbbsége: 1972. február 6.) nek képletében B hidroxilcsoportot jelent, kívánt 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti esetben átalakítunk olyan I általános képletű eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános vegyületté, amelynek képletében B 1—4 szénato- képletű vegyületeket — ebben a képletben A, B, mos alkoxicsoportot jelent, és/vagy egy olyan I 50 Rt és R 3 az 1. igénypontban megadott általános képletű vegyületet, amelynek képletében jelentésűek- vagy sóikat tartalmazó gyógyszerké-B 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy szítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a egy I általános képletű vegyület önmagában hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos ismert módon készített savhalogenidjét ammónia- hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaval átalakítjuk egy I általános képletű amiddá, 55 gaival együtt gyógyszerkészítménnyé kikészítjük, és/vagy kívánt esetben a kapott savat egy (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756389 - Zrínyi Nyomda 17
