165600. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bisz-piperazino-androsztán származékok előállítására - curare hatás

17 16560° 18 nyösen nátriumbórhidriddel, vagy alkálifémalumíniumhidriddel, pl. lítiumalumíniumhidriddel, vagy alkálifém-alkoxi-alumíniumhidriddel, pl. nátriumbisz-(2-metoxi-etoxi)-lítiumalurníniumhidriddel végezzük. 5 9. Az 1. igénypont b)—e) változatának bármelyike vagy a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. 10. Az 1. igénypont b)—e) változatának bár- \Q melyike vagy a 8-9. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót iners oldószeres közegben, célszerűen tetrahidrofuránban, metanolban, vagy azok elegyében végezzük. 15 11. Az 1. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezvje, -hogy a (II) általános képletű sók képzését valamely halogénhidrogénsawal vagy szerves "szulfonsavval végezzük. _ 20 12. Az 1. igénypont bármelyik változata" szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű sók képzését 1—5 szénatomos alkil-, előnyösen legalább két szénatomos alkilhalogeniddel, célszerűen etilbromiddal, 25 propilbromiddal vagy allil-bromiddal, vagy benzilkloriddal végezzük. 13. Az 1. igénypont bármelyik változata, a 11. vagy 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) 30 általános képletű sók képzését iners oldószerben, előnyösen metilénkloridban, acetonban, acetonitrilben, nitrometánban vagy ezek elegyében szobahőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten atmoszférikus nyomáson, 35 adott esetben nyomás alatt végezzük. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2/3,16/3-bisz-(4-rnetil-piperazino)-3a-hidroxi-17-oxo-5a-androsztán előállítására, azzal jel- 40 lemezve, hogy a (III) képletű 2a,3a,16a,17a-diepoxi-17/3-acetoxi-5a-androsztánt $í-in#tí-piperazinnal reagáltatjuk, ^ 15. Aj: |fc ígériypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2|U60-bisz-[4-(0-hidroxietil)-pipera- 4

5 zino]-3a-hidroxi-17-oxo-5a-androsztán előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a,3a, 16ft, 17a-diepoxi-17/3-acetoxi-5a-androsztánt ß-hidroxietil-piperazinnal reagáltatjuk. 16. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat 50 foganatosítási módja 2/3,16/?-bisz-(4-metil-piperazino)-3a,l 7/3-dihidroxi-5a-androsztán előállítására, azzal "jellemezve, hogy a (III) képletű 2a,3a, 16a,17a-diepoxi-17/3-acetoxi-5a-androsztánból indulunk ki. 55 17. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja 2/3,16/3-bisz-[4-(/3-hidroxietii)piperazino]-3a,17/3-dihidroxi-5a-androsztán előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a, 3 a, 16a, 17a-diepoxi-17/3-acetoxi-5a-androsztánból 60 indulunk ki. 18. Az 1. igénypont szerinti c) vagy s

d) eljárásváltozat foganatosítási módja 2/3,160-bisz-(4-metil-piperazino)-3a,17/3-diacetoxi-5a-androsztán előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 65 2a, 3a,l 6a,l 7a-diepoxi-170-acetoxi-5a-androsztánból indulunk ki. . 19. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárásváltozat foganatosítási módja 20,16/3-bisz[4-(/3-acetoxietil)-piperazino]-3a,17/3-diacetoxi-5aandrosztán előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű 2a,3a,16a,17a-diepoxi-17/3-acetoxi-5a-androsztánból indulunk ki. 20. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárásváltozat foganatosítási módja 20,16/3-bisz(4-metil-4-allil-piperazino)-3a,17/3-diacetoxi-5a-androsztán-dibromid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a,3a,16a,17a-diepoxi-17-acetoxi-5a-androsztánból indulunk ki. 21. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárasváltozat foganatosítási módja 20,16/3-bisz-(4-rhetn-4-benzil-piperazino)-3ű£,17|8-diacetoxi-5a-androsztán-dikloríd előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a,3a,16a,17a-diepoxi-170-acetoxi-5a-androsztánból indulunk ki. 22. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárasváltozat foganatosítási módja 2|3,16/3-(4-d i me t il - p i perazino)-3a, 17j3-diacetoxi-5a-androsztándibromid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a,3a,16a,17a-diepoxi-17j3-acetoxi-5aandrosztánból indulunk ki. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2/3,16ß-bisz-(4-metil-4-allil-piperazino)-3a-hidroxi-l 7-oxo-5a-androsztán-dibromid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a, 3a, 16a, 17a-diepoxi-17/3-acetoxi-5a-androsztánt N-metil-piperazinnal reagáltatjuk, majd a termékből allilbromiddal sót képezünk. 24. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja 20,16|3-bisz-(4-metil-4-allilpiperazino^Sa.n/J-dihidroxi-Sa-androsztán-diklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a, 3 a, 16a, 17a-diepoxi-17/3-acetoxi-5a-androsztánból indulunk ki. 2§, Az jt. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja 20,16/3-bisz-(4-metil-4-allilp ip erazino)-3a, 17/3-dihidroxi-5a-androsztán-dibromid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a, 3 a, 16a, 17a-diepoxi-170-acetoxi- 5a-androszt ánból indulunk ki. 26. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárásváltozat foganatosítási módja 20,16/?-bisz-[4-(/J-acetoxietil)-4-allil-piperazino]*3a,17^-diacetoxi-5aandrosztán-dibromid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 011) képletű 2a,3a,16a,17a-diepoxi-170-acetoxi-5a-androsztánból indulunk ki. 27. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2/3,16/3-bisz-[4-(j3-hidroxietil)-4-allil-piperazino]-3a-hidröxi-17-oxo-5a- androsztán-dibromid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a,3a,l 6a, 17a-diépöxí-17j3-acetoxi-5a-androsztánt /3-hidroxietil-piperazinnal reagáltatjuk, majd a termékből allilbromiddal sót képezünk. 28. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja 2/3,16j3-bisz-[4-(/J-hidroxietil)-4-allil-piperazinol-3a,17/3-dihidroxi-5a-ándros2!tándibromid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 2a,3a,16a,17a-'diepoxi-17/3-acetoxi-5aandrosztánból indulunk ki. 9