165582. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-szubsztituált - 7-acilamido-CEF-3-EM-4-karbonsav- és 6-szubsztituált-6-acilamido-penam- 3-karbonsav származékok előállítására
11 165582 12 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 7-szubsztituált-7-acilamido-cef-3-em-4-karbonsav és 6-szubsztituált-6-acilamido-penám-3-karbonsav származékoknak, valamint e vegyületek sóinak és észtereinek előállítására, ahol R jelentése fenil-csoport vagy egy kénatomot tartalmazó 5-tagú heterociklusos gyűrű, , M jelentése hidrogén-, nátrium-, káliumatom, benzil-, benzhidril- vagy etoximetil-csoport, Rt jelentése hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi-, formiloxi- vagy ciano-csoport, 10 15 Z jelentése -C=(CH3 ) 2 vagy =C-CH 2 A-csoportok, f -CH2 * ahol A jelentése hidrogénatom vagy karba- 20 moiloxi-csoport, a 6- illetve 7-helyzetben csak acil-csoportot tartalmazó vegyület feml-lítiumos és terc-butilhipokloritos kezelésével, majd a kívánt szubsz- 25 tituenst tartalmazó reagens hozzáadásával, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű vegyületet, ahol R és Z jelentése a fenti, és M' jelentése benzil-, benzhidril- vagy etoximetilcsoport, valamely szerves lítium-vegyülettel 30 -78C°-on reagáltatunk, majd a reakcióelegyhez terc-butil-hipokloritot, ezt követően egyenértékű mennyiségű RtQ reagenst, ahol Rí jelentése a fenti, Q jelentése hidrogénatom vagy terc-aminocsoport, adunk, majd a kapott vegyületet hidro- 35 lizáljuk, vagy adott esetben a szabad savat ismert módon sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az Rt helyén metoxi-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, Z és M jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű vegyületet, ahol R és Z jelentése a fenti és M' jelentése az 1. igénypontban megadott, RjQ általános képletű reagensként metanollal kezelünk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a Z helyén »s€H-CH2 A-csoportot tar-I -CH2 talmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, Rj, A és M jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely III általános képletű vegyületet, ahol R és Z, valamint ezen belül A jelentése a fenti és M' jelentése az 1. igénypontban megadott, alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén =C—CH2 - A csoportot és ezen I -CH2 belül az A helyén karbamoiloximetil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, Rí és M jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely III általános képletű vegyületet, ahol R, Z és ezen belül A jelentése a fenti és M' jelentése az 1. igénypontban megadott, alkalmazunk. 2 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6 756379 - Zrínyi Nyomda
