165554. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-benzoil-N'- piperazinoalkil-karbamidok előállítására

165554 13 14 54. 4,2 g 5-klór-2-metoxibenzoil-izocianát 50 ml benzolban készült oldatához keverés közben 60 C°-on 4,4 g 3-(4-fenilpiperazin-l-il)-propilamint adunk. Lehűtés után a reakcióelegyet éteres sósavoldattal megsavanyítjuk. A kivált csapadékot leszivatjuk és etanolból átkristályosítjuk. 6,4 g NM(5-klór-2-metoxibenzoil)-N'-/3-[4--fenilpiiperazin-l-il]-propil/-kaiibamid-dihidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 190— 191 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű új benzoilkarbamidok és ezek fiziológiailag elfogadható savakkal képezett sóinak előállítására — ahol Rt azonos, vagy különböző és hidrogénatom, halogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, fenil-, 1—ß szénatomos alkiloxi-, trifluormetilcsoport lehet, mimellett két szomszédos R[ szubsztituens a szubsztituált gyűrűvel kondenzált 6 tagú karbociklusos aromás, vagy egv 5—7 tagú telített karbociklusos vagy oxigéntartalmú heterociklusos gyűrű tagjait is képezheti, R2 hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, végül A 2—6 szénatomos alkiléncsoport — azzal jellemezve, hogy a) egy Rj szubsztituenssel — ahol Rj jelentése a fenti — megfelelően helyettesített benzoil-izoclanátot, benzoil-karbaminsav-észtert, benzoil-karbaminsav^halogenidet, benzoil-karbamidot, benzoil-szemikarbazidot, vagy benzoil-szemikarbazont valamely II általános képletű aminnal — ahol A és R2 jelentése a fenti — vagy ezek sóival reagáltatunk, vagy b) valamely III általános képletű benzamidot — ahol R) jelentése a fenti — valamely IIIA általános képletű csoporttal — ahol R2 és A jelentése a fenti — helyettesített izocianáttal, karbaminsav-észterrel vagy karbaminsav-halogeniddel reagáltatunk, vagy 10 15 20 25 so 35 40 45 c) egy N^(Rt

szubsztituenssel megfelelően helyettesített benzoil)-N'-(IIIA általános képletű csoporttal helyettesített)-parabánsavat — ahol Rí, R2

és A jelentése a fenti — hidrolizálunk, vagy d) egy N-(Ri szubsztituenssel megfelelően helyettesített benzoil)-N'-(IIIA általános képletű csoporttal helyettesített) tiokarlbamidot — ahol Rí, R2 és A jelentése a fenti — valamely kénatomnak oxigénatomra való kicserélésére alkalmas reagenssel — célszerűen lúgos hidrogénperoxiddal, ólomacetáttal vagy higanyoxiddal kezelünk, vagy e) egy N-<(Ri szubsztituenssel megfelelően helyettesített benzoil)-N'-(IIIA általános képletű csoporttal helyettesített) karbodiimidre — ahol Rí, R2 és A jelentése a fenti — vizet addicionáltatunk, vagy f) egy R) szubsztituenssel megfelelően helyettesített benzoesav-halogenidet — ahol Rí jelentése a fenti — valamely IIIA általános képletű csoporttal — ahol R2 és A jelentése a fenti — helyettesített karbamiddal vagy ennek sójával reagáltatunk vagy g) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol Rj és A jelentése a fenti és Halogén halogénatomot jelent — valamely V általános képletű piperazinnal — aihol R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy h) valamely VI általános képletű vegyület — ahol Halogén halogénatomot és B valamely VIA általános képletű csoportot — ahol Rí és A jelentése a fenti — jelent valamely VII általános képletű aminnal — ahol R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet fiziológiailag elfogadható savakkal reagáltatva a megfelelő sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése pszichés betegségek gyógyítására alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2 és A jelentése a fenti — vagy annak fiziológiailag elfogadható savakkal képezett sóját, mint hatóanyagot alkalmas gyógyszerkészítménnyé készítünk ki. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.6376/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 7