165530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8béta--(pirimidin-2-IL- aminometil) -10alfa-ergolin-származékok előállítására

7 165530 Dihidrolizergamin és l-guanil-3,5-dimetil-pirazol-nitrát etanolos oldatát 7 óra hosszat viszszafolyató hűtő mellett (forraljuk. A reakcióelegyből kristályosítással 6-metil-8/?-guanidmometil-lOw-ergolin-nitrátot kapunk. Olvadáspont: 235—237 C°. Az így előállított terméket az 1. példában leírt módon nitro-malondialdehiddel reagáltatjuk és így 6-metü-8!/?-<'5-nitro-2-pirirnidinü-aminometil)-10CHergolint kapunk. Az 1. példában leírt módon a következő vegyületeket állítottuk elő: l,6-dirnetil-8'/?^(2-piritnidinil-aminonT.etil)-10a-ergolin, op.: 130—13.2 C°. l,6-dimetil-a'/?-i('5-fenil-2-pirimidinil-.aminometil)-liOtaE-*ergolin, op.: 175—177 C°, l^-dmietil-S^ÍS-acetilamino^-pirimidinil-aminometilí-lOta-ergolin, op.: 214—216 C°, l,6-dimetil-8!/?-t(5Tmetoxi-2^pmmidinikaminomeMl)-10la-ergolin, op.: 126—128 C°, l,6-dirnetil-8^(5jciano-.2^pirÍ3rildinil-arninometilHOcHergolin, op.: 148—150 C°. Szabadalmi igénypont: Eljárás I általános képletű új 8!/?-j(pirimidin-2-10 15 20 25 -il^aminometil)-10«^ergolin-szárrn,azékok előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, vagy metil-csoport, Rí és R2 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil- vagy fenil^csoport és R3

jelentése hidrogénatom, ihalogénatom, 1—4 szénatomos alkoxi-, fenil-, nitro-, amino-, 1—4 szénatomos acilamino-, ciano-<;soport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű dihidrolizergamint, ahol R jelentése a fenti, ciánamiddal, l-guanidino-3,5-dimetil-pirazollal, egy S-alkil- vagy -aril-izotiokarbamiddal, O-alkil- vagy ^aril-izokarb amiddal vagy ezeknek sójával reagáltatjuk, majd a kapott III általános képletű 6-metil-8i/?Hguanidinometil-10!a-ergolint, ahol R jelentése a fenti 10 és 150 C° közötti hőmérsékleten 1 óra és 6 nap közötti reakcióidő alatt egy IV általános képletű '/?-difcarbonil-vegyülettel, ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd ezután az így kapott I általános képletű 6-metil-, vagy 1,6-dimetil-8!/?->(pirimidm-2-il-arninometil)-10k3it-ergolin-származékot elkülönítjük és tisztítjuk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.6373/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató