165507. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(2-amino-propil)-indol-származékok előállítására

23 165507 IX. táblázat folytatása 24 Kódszám Spontán tevékenység Huzódzkodás Forgó rud Kutatás 6265 20 IP > 100 IP 25 IP 20 IP 6268 6,25 IP 25 IP 12,5 IP 4 IP 6269 6,25 IP 50 IP 25 IP 4 IP 6270 3,125 IP 6,25 IP 6,25 IP 3,125 IP 6271 12, 5 IP 100 IP 50 IP 12,5 IP Elektrosokk Az aktiv hatóanyag előnyösen orális, parenterális (néma gyomor-bélszakaszon át bevitl), lokális vagy endorektális (végbélen át történő) alkalmazásának megfelelő formában van jelen, pl. pasztillák, cseppek, szirupok, pirulák, porok, kocsonyaszeríl pirulák, kúpok vagy injiciálható folyadékok alakjában. így felhasználhatók pl. pasztillák, melyek az 5862, 6112, 6116 és 6250 kódszámmal jelzett vegyületek 10-200 mg-ját tartalmazzák és például pasztillák, melyek 3-(2-pirrolidiono-propil)-l-(4 -fluorfenil)-indol-hidroklorid (5862 CB) 20 mg-ját tartalmazzák, napi 1-4 pasztilla alkalmazása mellett. Ilyen pasztilla össztetételére példa: 15 R„ jelentése hidrogénatom vagy metilgyök, 5862 CB (hidroklorid) 20 mg laktőz 50 mg cellulóz (mikrokristályos) 40 mg talkum 5 mg magnéziumklorid 2,5 mg Összesen: 117,5 mg Cseppek összetételére példa: 5862 CB (hidroklorid) 4g p-hidroxi-metilbenzoát (Na-só) 0,1 g viz ad 100 ml Állatgyógyászatban a termékek az állatok támadó viselkedésének a csökkentése és az uj helyzetek (szállitás, helyváltozás) • megszokásának a megkönnyítése céljából alkalmazhatók. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletü indolaminok — mely képletben R 1 20 25 30 35 40 45 50 jelentése szubsztituens nélküli fenilgyök, 55 vagy pedig halogénatomot, nitro-, aminovagy kisszénatomszámu alkoxi-gyököt hordozó fenilgyök vagy piridil gyök, R és R . hidrogénatom vagy kisszénatomszámu alkilgyök, vagy pedig az la általános képletü gyök ciklikus amingyőköt jelent, melynek gyűrűje 5-6 atomból áll és oxigén vagy nitrogén heteroatomot is tartalmazhat és R,. jelentése hidrogén-, fluor-, klóratom vagy metoxi gyök — továbbá azongyógyászatilag elfogadható sók előállítására, melyeket a fenti aminők ásványi és szerves savakkal képeznek, azzal jellemezve, hogy a) redukáló közegben egy VII általános képletü indolilacetont valamely Ib általános képletü aminnal reagáltatunk, melyekben az R. - R szubsztituensek a fentebb megadott jelentésűek, vagy b) olyan I általános képletü indolaminok előállítása esetén, melyeknél R és R jelentése hidro«5 4 génatom, R., R és R pedig a fent megadott, egy VII általános képletü indolilacetont — ahol R., R_ és R a fent megadott jelentésűek — oximmá alakítunk át, majd ezt az oximot litiumaluminiumhidriddel redukáljuk, és kívánt esetben egy keletkezett I általános képletü amint, melyben R , R és R a fent meg-ÍZ o adott, R- és R. pedig hidrogénatom, alkilezünk, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett vegyületet sóvá alakítunk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy redukáló közegben Ib általános képletü aminként pirrolidint egy VII általános képletü indolilacetonnal reagáltatunk, ahol R 1 fenil- vagy 4-fluorfenilgyököt, hidrogénatomot és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot jelent. 2 rajz 12 Felelős kiadó: Mezőgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-2593 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató