165496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 1,3- dihidro-5-fenil-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására

1. táblázat Farmakológiai vizsgálatok során használt I általános képletü vegyületek fizikai állandói R, = klóratom Vegyület jelölése V R3 (a)578 («) v

'546 Op °C Tapasztalati képlet Számított Mért Vegyület jelölése V R3 (a)578 («) v

'546 Op °C Tapasztalati képlet C5B H% NS6 C% H% N% CRC-1011 H -CH3

(1) +193,0° +223,4° C = 0, 0768 CHCL 200-202 C16

H

13

OCl 67,49 4,61 9,84 67,93 4,85 9,89 CRC-1011D H -CH3

(d) -193,0° -223,4° C = 0, 768 CHCl,, 163-165 C16

H

13

N

2°°

l 67,49 4,61 9,84 67,82 4,72 9,88 CRC-1012 H -CH2

Ph +51,8 +58,4 C = 0, 520 CHCl 108-110 C22

H

17

N

2°

01 73,24 4,75 7,77 72,95 4,95 7,79 CRC-1013 H -ChLpOHPh +42,5 +50,2° C = 0, 600 CHCU 139-141 C22

H

17

N

2°2

Cl

. 70,13 4,55 7,44 69,88 4,77 7,57 CRC-1014 H -CH2

-3-indol +40,4° +48,3° C= l,068CHCl3 149-151 C24

H

18

N

3°

Cl 72,09 4,54 10,51 72,41 4,33 10,09 CRC-1015 H -CH(OH)CH3 +162,3° +171,5° C = 0, 750 CHCl3 172-175 C17

H

15

0

2

N

2

d 64,86 4,80 8,89 64,98 4,91 8,93 CRC-1016 H -CH(OH3

)

2 +203° +218,3° C 5 0, 635 CHCl 193-195 C17

H

17

ON

2

Cl 69,23 5,47 8,95 69,38 5,58 9,00 CRC-1017 CH3 CH3

(1) +175,3° +183,4° C = 0, 532 CHCl 93-95 C17

H

15

N

2

OCl CRC-3002 -CH

3 -OCH2

CH(OH)CH

2

OH Racemát 199-202 C19

H

19

CIN

2

0

4 60,88 5,19 7,47 61,01 5,27 7,21