165493. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-fenil-imidazolidin- 2-onok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1972. VI. 6. (BO-1379) Ausztriai elsőbbsége: 1971. VI. 7. (A 4920/71) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1976. III. 31. 165493 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/00 C 07 d 49/34 C 07 d 51/70 Feltalálók: DR. MENTRUP Anton vegyész, Ingelheim, DR. RENTH Ernst-Otto vegyész, Ingelheim, DR. SCHROMM Kurt vegyész, Ingelheim, DR. DANNEBERG Peter orvos, Ockenheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C. H. Boehringer Sohn cég, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált N-fenil-imidazolidin-2-onok előállítására í A találmány tárgya eljárás az I általános képlettl uj szubsztituált N-fenil-imidazolidin-2-onok előállítására. Ebben a képletben R hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilvagy alkoxicsoportot, CHR^Q-A, méta- vagy para-helyzetll -CHR--A vagy -O-CHR -CHR^Q-A általános képletti csoportot - ezekben a képletekben II vagy IIA általános képletti csoportot(ezekben a képletekben R és R azonosak vagy különbözőek lehetnek, és hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot vagy egytltt a fenücsoportra kondenzált alifás vagy aromás 5- vagy 6-tagu gyürlit jelentenek, és Z plridil- vagy kinolilcsoportot jelent), egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomos alkuénláncot, hidrogénatomot vagy hidroxicsoportot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot vagy egy -O-CO-R általános képletti csoportot jelent (ebben a képletben R jelentése kevés szénatomos alkilcsoport vagy kevés szénatomos alkil- aminocsoport), 10 15 20 25 30 R„ hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent—, R" hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncu kevés szénatomos alkil-, hidroxialkil-, dialkilaminoalkil- vagy fenilalkilcsoportot jelent. A jelek itt közölt jelentése ellenkező közlés hiján az egész leirásra érvényes. A találmány körébe tartoznak a savaddiciós sók is. A kevés szénatomos alkilcsoportok és alkoxicsoportok 1-4, előnyösen 1 vagy 2 szénatomosak. Fenilalkilcsoporton előnyösen benzilcsoportot értünk. A halogénatom előnyösen klór- vagy bróm -atom. A találmány szerint előállitható uj vegyületekhez szerkezeti tekintetben közel álló ismert vegyületeket a 279 606 számú osztrák szabadalmi leirás ismertet. Ezeknek az ismert 4-alkil-l-fenil-2,3--dihidro-imidazol-2-onoknak gyulladás-, láz- és fájdalomcsillapító hatásuk van. A találmány értelmében az I általános képletti uj vegyületeket a következő módszerekkel állithatjuk elő: a) egy H-A általános képletti amint egy H-X általános képletti savat megkötő szer, például káliumvagy nátriumkarbonát vagy az amin feleslege jelenlétében egy III általános képlett! vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Ra méta- vagy para-165493 1