165484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil- azolil -ecetsav- aminoalkilészter és -amid származékok előállítására

165484 b) c) d) 19 egy II általános képlettl halogénszármazékot, amely képletben R^ R2> R , Rg, R,, R , Y és x jelentése megegyezik az előbbiekkel és "Hal halogénatomot, előnyösenklőr-vagy brőmatomot jelent, imidazol vagy 1,2,4-triazol ezüst- vagy alkáli-sójával inert oldószerben 20°Cés 100 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk vagy egy III általános képletü hidroxi-vegyületet, amelyben R, R„, R , R,, R , R_, Y és x jelentése megegyezik az előbbiekkel, imidazollal, vagy 1,2,4-triazollal vizelvonás közben reagáltatunk, vagy egy III általános képletü hidroxi-vegyületet, amely képletben Ry R , R , R5> R , R , Y és x jelentése megegyezik az előbbiekkel, molekvivalens mennyiségű IV általános képletü tionil-bisz-azol-származékkal, ahol T jelentése imidazolil - vagy 1,2,4-triazolil-csoport, inert oldószerben, 0-120 C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, vagy 10 15 20 25 20 e) egy V általános képletü észtert, amely képletben R, R. R jelentése megegyezik az 3' "4 előbbiekkel és Z jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, egy VI általános képletü amin-származékkal, ahol R , R,. R ., R_ és x jelentése 6 / megegyezik az előbbiekkel és Q jelentése -OH vagy -NH2

-csoport, reagáltatunk, majd az a)- e) eljárásváltozatok bármelyikével kapott vegyületekből kivánt esetben savaddiciős sőt állitunk elő. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése kemoterápiás hatású gombásodás elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletü vegyületet - ahol Rr

R

2

, R

3

, R4

, R

5

, R

6

, R

y! és x jelentése az 1. megadott — Y, igénypontban és adott esetben más ismert hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 8 lap rajz 10 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-2591 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató