165463. lajstromszámú szabadalom • Eljárás depressziógátló hatású triazoloazepinek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
165463 19 20 20. példa 2,9-Dihidro-2-[2-(l-metil-2-pirrolidinil)-propil]-3H-dibenzo[c,f]-s-triazolo[4,3-a]azepin-3-on 2 g (0,00805 mól) 2,9-dihidro-3H-dibenzo[c,f]-s-triazolo [4,3-a] azepin-S^ont dimetilf orinamidos oldatban 194 mg nátriumhidriddel, majd 1,18 g 2-{3-klór-propil)-l-metil-pirrolidinnel reagáltatunk. 1,7 g amorf, szilárd fenti vegyületet kapunk. 21. példa 2-(2-Dietüamino-etü)-2,9-dihidro-3H-dibenzo[c,f]-s-triazolo[4,3-a]azepin-3-on és maleátja 2,9-DihMro-3H-dibenzo [c,f]-s-triazolo [4,3-a]~ azepin-3-ont a 2. példában leírt módon nátriumhidriddel, majd dietilamino-etilkloriddal reagáltatunk. Sárga, olajos termék alakjában 2H(!2ndietilamino-etil)-2,9rdihidro-3H-dibenzo [c,f ] -s-triazolo [4,3-a] azepin-3-ont kapunk. A terméket éteres maleinsavoldattal kezeljük. 147—148 °C-on olvadó 2-(2-dietilamino-etil)-2,9--dihidro-3H-dibenzo [c,f] ^s-triazolo [4,3-a] azepin-3-on^maleátot kapunk. Elemzés a C21H24N4O . C4H4O4 képlet alapján: számított : C=-64,64°/(í ; H=6 !OßP/ 0 ; N=12,0©%; talált: C=64,58%; H=6,01%; N=12,10%.' 22. példa 2,9-Dihidro-2-[2-(l-piperidinil)-etil]-3H-dibenzo[c,f]-s-triazolo[4,3-a]azepin-3~on-hidroklorid tilamino--etil)-i2,9-dihidro-3H-dibenzo[c,f]-s-triazolo[4,3Ha]azepin-^3-ont kapunk. A bázist vízmentes éteres sósavoldattal kezeljük. A kapott hidroklorid-só 257—259°C-on ol-5 vad. 24. példa 2-[(l-metil-piperidin-2-il)-metü]-2,9-dihidro-10 -3H-dibenzo[c,b]-s-triazolo[4,3-a]azepin-3-on-hidroklorid 2,9-Dihidro-3l H-dibenzo [c,b] -s-triazolo [4,3-a]azepin-3-ont a 2. példában leírt módon nátrium-15 hidriddel és l-metil^2-klórmetil-piperidinnel reagáltatunk, majd a bázist sósavoldattal extraháljuk. 150—151 °C-on olvadó hidroklorid-sót kapunk. 20 25. példa 7-Klór-2-(2-dimetüamino-etil)-3H-dibenzo[b,f]~s-triazolo[4,3-d][l,4]oxazepin-3(2H)-on 25 30 7-Klór-dibenzo [b,f] ^s-triazolo [4,3-d] [1,4] -oxazepin-3i(2H)~ont a 2. példában leírt módon nátriumhidriddel, majd dimetilamino-etilkloriddal reagáltatunk. 142—143 °C-on olvadó terméket kapunk. 26. példa Dibenzo[b,f]-s-triazolo [4,3-d] [l,4]tiazepin-3(2H)-35 -on Dibenzo[b,f][l,4]tiazepin-ll(10:H)-tiont az 1. példában leírt módon etilkarbazáttal reagáltatunk. 302—303 °C-on olvadó terméket kapunk. 40 2,9-Dihidro-3K-dibenzo[c,f]-s-triazolo[4,3-a]azepin-3-ont a 2. példában leírt módon nátriumhidriddel, majd l-{2~klór-etil)-piperidinnel reagáltatunk, és a reakcióelegyet sósavoldattal extraháljuk. 246,5—248 °C-on olvadó hidroklorid-sót kapunk. 23. példa 2,9~Dihidro-2-(2-metilamino-etil)-3H-dibenzo[c,f]-s-triazolo[4,3-a]azepin-3-on 2,9-dihidro-2-(2-dimetilamino-etil)-3H-dibenzo[c,f]-s-triazolo [4,3~a]azepin-3*-on és klórhangyasav-etilészter benzollal és kloroformmal készített oldatát 12 órán át visszafolyatás közben forraljuk. 2-(2~Etoxikarbonil-metilamino~etil)-2,9--dihidro-3H-diibenzo[c,f]-s-triazolo[4,3^a]azepin-3-ont kapunk. A kapott vegyületet propilénglikol és káliumhidroxid jelenlétében 3 órán át visszafolyatás közben forraljuk. 125—126 °C-on olvadó 2-(2~me-27. példa 2-(2-Dimetilamino-etü)-dibenzo[b,f]-s-triazolo-45 [4,3-d][1,4]tiazepin-3(2H)-on-hidroklorid Dibenzo[ib,f]-s-triazolo [4,3-d] [l,4]tiazepin-3i(2H)-ont a 4. példában leírt módon nátriumhidriddel, majd dimetilamino-etilkloriddal rea-50 gáltatunk, és a kapott terméket sósavoldattal extraháljuk. 292—293 °C-on olvadó hidroklorid-sót kapunk. 55 28. példa 6-Klőr-2-(2-dimetilamino-etil)-dibenzo[b,f]-s-triazolo[4,3-d][l,4]oxazepin-3(2H)-on 60 65 A fenti terméket a 2. példában leírt eljárással állítjuk elő úgy, hogy 6-klór-dibenzo[b,f]-s-triazolo [4,3-d] [l,4]oxazepin-3{2:H)-ont nátriumhidriddel, majd 2-dimetilamino-etilkloriddal reagáltatunk.
