165460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-acilamino- 2,2- dimetil-penám- 3-karbonsavészterek előállítására

165460 9 10 metilénkloriddal készült oldatát. A keveréket ezen a hőmérsékleten 10 percig reagálni hagyjuk, majd 40 perc alatt —115 + 2°-on hozzácsepegtetjük 1,36 g fenacilalkohol és 0,9S g piridin 2 ml metilénkloriddal készült oldatát. A keveréket ezen a hőmérsékleten 30 percig reagálni hagyjuk, majd vízzel és vizes nátriumhidrogénkarbonát-oldattal mossuk, és vízmentes magnéziumszulfáton szárítjuk. Az oldószert csökkentett nyomáson bepárolva és a maradékot éterrel mosva, 81%-os kitermeléssel fehér kristályokként 3,7 g benzilpenicillinfenacüésztert kapunk. Olvadáspontja 133°. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű szubsztituált 6-acüamino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsavészterek előállítására — ebben a képletben Z kénatomot vagy szulfinil-csoportot, R2 adott esetben halogénatommal, benzoil-csoporttal vagy 1—4 szénatomos alMl-fenil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkil-csoportot, 2—5 szénatomos alkilidénamino-csoportot vagy ftálimido-csoportot és R3

fenil-csoporttal, fenoxi-csoporttal vagy halogén-(l—4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoporttal védett a-aminofenil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkanoil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet valamely sója, előnyösen alkáli-5 fémsója formájában — ebben a képletben R3 és Z a fenti jelentésűek — savmegkötő szer jelenlétében —40 és +30 °C közötti hőmérsékleten egy II általános képletű szerves szulfoniJhalogeniddel — ebben a képletben R11—4 szénatomos alio kii-, fenil-, 1—4 szénatomos alkil-fenil-, halogénfenil-, nitrofenil-, naftil-, fenil-i(l—4 szénatomos)-alkil-, 5—7 szénatomos cikloalkU-, kinolilvagy tiazolil-csoportot és X halogénatomot jelent — és egy III általános képletű szerves hidr-15 oxilvegyülettel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfonühalogenidként benzolszulfonilkloridot, 20 p-toluolszulfonilkloridot, o-toluolszulfonilkloridot, metánszulfonilkloridot, ciklohexilszulfonilkloridot, benzilszulfonilHoridot, p-klórbenzol-szulfonilkloridot, m-nitrobenzolszulfonilkloridot, l-naftalinszulfonilkloridot, 5-tiazolilszulfonilklo-25 ridot vagy 8-kinolinszulfonilkloridot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfonilnalogenidként toluolszulfonilkloridot használunk. 1 db rajz, 4 képlettel A Madásért fedél: a Közgazdasági és Jogi Könyviaadó igazgatója. Széchenyi Nyomda, Győr, 77.17887